Brinzolamid + Timolol (Brinzolamid + Timolol)

Popis je aktuální 09/03/2015

  • Latinský název: Azarga
  • ATX kód: S01ED51
  • Aktivní složka: Brinzolamid + Timolol (Brinzolamid + Timolol)
  • Výrobce: Alkon Pharmaceuticals (Rusko)

Složení

Formulace obsahuje aktivní složky: brenzolamidu a timolol.

Další složky: manitol, chlorid sodný, edetát disodný, čištěná voda, hydroxid sodný 50% benzalkoniumchlorid, Tyloxapol.

Forma vydání

Produkce přípravku Azarga ve formě kapek v oku, balená v 5 ml v lahvičkách kapátka.

Farmakologický účinek

Oční kapky Azarga mají společný účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinek tohoto léčiva způsobuje látky ve svém složení. V kombinaci se účinnost každé složky významně zvyšuje. Pro Brenzolamid charakteristická je inhibice karboanhydrázy II, v důsledku čehož dochází ke zpomalení tvorby bikarbonátových iontů, což vede k poklesu transportu sodíku i kapaliny. Tím se snižuje tvorba intraokulární tekutiny uvnitř ciliárního těla oka, což pomáhá snížit nitrooční tlak.

Neselektivní beta-adrenergní blokátor, timolol, nemá sympatomimetickou aktivitu. V tomto případě lék nevykazuje nežádoucí účinky na myokard, aniž by působil membránově stabilizační účinek. Místní aplikace očních kapek pomáhá výrazně snížit nitrooční tlak tím, že snižuje tvorbu vlhkosti a zvyšuje její výtok.

Použití kapiček vede k průniku hlavních složek do systémového oběhu. Spojení s plazmatickými bílkovinami může být 60%. Jako výsledek, metabolismus několik metabolity. Vylučování z těla převážně probíhá pomocí ledvin v nezměněné podobě, zbytek v metabolitů.

Indikace pro použití

Hlavním ukazatelem pro jmenování očních kapek Azarga je potřeba snížit vysoký nitrooční tlak v léčbě:

  • glaukom s otevřeným úhlem;
  • intraokulární hypertenze,kdy druhá léčba nebyla dostatečně účinná.

Kontraindikace

Lék se nedoporučuje:

  • bronchiální astma;
  • hyperreaktivita průdušek;
  • sinusová bradykardie;
  • chronická obstrukční plicní nemoc;
  • AV-blokáda;
  • těžké srdeční selhání;
  • kardiogenní šok;
  • těžké alergická rýma;
  • selhání ledvin;
  • současné užívání perorálních inhibitorů karboanhydrázy;
  • glaukom s uzavíracím úhlem;
  • laktace, těhotenství;
  • děti mladší 18 let;
  • přecitlivělost na lék a prostředky jeho skupiny.

Při léčbě pacientů s hyperthyroidismus, arteriální hypotenze, Prinzmetalova angina pectoris, poruchy oběhu.

Nežádoucí účinky

Při léčbě očními kapkami Azarga může vyvolat lokální reakce a systémové nežádoucí účinky. Zvláště se často projevují: rozmazané vidění, bolest a podráždění, pocit cizích částic v očích, dysgeuzie, keratitidy, keratopatie, defektu epitelu rohovky, zvýšený nitrooční tlak, tvorba vad a usazenin na rohovce, edém rohovka, apatie, deprese a tak dále.

Léčba vyžaduje okamžité opláchnutí očí čistou vodou. Pak se provede symptomatická a podpůrná léčba. Současně je nutné regulovat hladinu elektrolytů a pH v kompozici krve.

Azarga, návod k použití (metoda a dávkování)

Oční kapky jsou určeny pro místní použití. Před použitím by měla být injekční lahvička dobře protřepána. Přípravek se denně vpichuje jednou kapkou 2 v každém spojivovém vaku.

Abyste snížili riziko systémových nežádoucích účinků po instilaci, doporučuje se jednoduše tlačit prstem v místě, kde jsou odtrhávací pytle blíže k vnitřnímu okraji oka. Tato činnost snižuje systémovou absorpci léčiva.

V případě ztráty dávky by léčba měla pokračovat s další dávkou podle stanoveného rozvrhu, přičemž dávka by neměla překročit. Při přechodu na léčbu přípravkem Azargoy po podání další léčivé látky byste měli tento přípravek zahájit teprve následující den.

Předávkování

Nebyly zaznamenány případy předávkování.

Interakce

V současné době nebyla studována interakce očních kapek s přípravkem Azarg a jinými léky. Nedoporučuje se současně užívat perorální inhibitory karboanhydrázy, aby se nezvýšily systémové vedlejší reakce.

Také by se nemělo kombinovat ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a troleandomycin, aby se zabránilo inhibici metabolismu brenzolamidu.

Posílení hypotenzního účinku nebo způsobení těžké bradykardie lze kombinovat s blokátory kalciového kanálu, guanethidin, antiarytmika, beta-blokátory, některé srdeční glykosidy a tak dále.

Pokud jsou kapky aplikovány současně s jinými oftalmologickými látkami pro topickou aplikaci, je nutné udržovat interval 15 minut.

Obchodní podmínky

Podmínky skladování

Kapky by měly být skladovány při pokojové teplotě, mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Analogy Azargy

Hlavní analogy jsou: Arutimol, Okumed, Oftan a Timothy.

Recenze Azarga

Prakticky všechna hodnocení týkající se přípravku Azargue naznačují vysokou účinnost tohoto léčiva, která umožňuje snížit nitrooční tlak a udržet vizuální ostrost. Nicméně, mnoho pacientů hlásí vývoj nežádoucích účinků, kvůli kterým byli nuceni ukončit léčbu.

Podle pacientů, kteří podstoupili oční operace, v důsledku léčby byl normální intraokulární tlak, ale nežádoucí systémové reakce začaly, například, nespavost, a pak se tlak stal ještě nižší než normální.

Kromě toho existují zprávy o lokálních reakcích ve formě podráždění očí. I když se někteří pacienti na chvíli snaží vydržet, ale postupně se stav jen zhoršuje. Proto experti nedoporučují provádět takové experimenty, protože to může způsobit poškození tkání.

Uživatelé jsou také zmateni poměrně vysokými náklady na drogu. Z tohoto důvodu někdy pacienti, kterým jsou tyto kapky pomáháni a vhodní, si prostě nemohou dovolit koupit kvůli nepřiměřené ceně.

Je třeba poznamenat, že glaukom je spíše komplexní onemocnění vyžadující pravidelnou léčbu. V případě, že znalec jmenovaný Azarga kapky, ale pacient si je nekoupí, je nutné okamžitě informovat svého lékaře, který bude schopen jmenovat adekvátní náhradu, ale levnější náklady.

Cena za Azargu, kde koupit

Koupit Azarga kapky pro oči mohou být oceněny z 850 rublů.

Brinzolamid / timolol

Obsah

Latinský název [upravit překlad]

Farmakologická skupina [upravit překlad]

Kombinovaný antiglaukom

Charakteristika látky [upravit překlad]

Kombinovaná léčiva - obsahuje inhibitor karboanhydrázy a beta-blokátoru

Farmakologie [upravit překlad]

Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy II. Vzhledem k inhibici karboanhydrázy II zpomaluje tvorbu bikarbonátových iontů s následnou redukcí sodíkem a přepravu tekutých materiálů, což snižuje nitrooční tekutý produkt v řasnatého tělesa oka. Výsledkem je pokles nitroočního tlaku (IOP).

Timolol - neselektivní beta-blokátor adrenoreceptorů bez sympatomimetické aktivity, nemá žádný přímý účinek na depresivní myokardu nemá membrány stabilizující účinek. Při topické aplikaci se snižuje nitrooční tlak snižující tvorbu nitrooční tekutiny, a malé zvýšení jeho odtoku.

Kombinované působení léku Brinzolamid / Timolol převyšuje účinek každé látky zvlášť.

Při místní aplikaci brinzolamid a timolol pronikají systémovým krevním řečištěm. Brinzolamid se absorbuje v erytrocytech v důsledku selektivní vazby hlavně karboanhydrázy II. Cmax Brinzolamid v erytrocytech je přibližně 18,4 μM. Vazba na plazmatické proteiny je asi 60%.

Metabolismus brinzolamid dochází N-dealkylace, O-dealkylaci, oxidaci a N-propyl-postranního řetězce. Hlavní metabolit - N-dezetilbrinzolamid, v přítomnosti brinzolamidu se váže přednostně na karboanhydrázy I a také akumuluje v erytrocytech. Studie in vitro ukazují, že metabolismus brinzolamidu odpovídá primárně CYP3A4 izoenzymu a izoenzymů CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9. Brinzolamid odvozený převážně ledvinami nezměněné - asi 60%. Asi 20% se vylučuje ve formě metabolitů: hlavní metabolit (N-dezetilbrinzolamid) a stopových koncentrací dalších metabolitů (N-dezmetoksipropila a O-desmethyl).

Cmax timolol v krevní plazmě je přibližně 0,824 ng / ml a udržuje se na detekční prahové hodnotě po dobu 12 hodin1/2 timolol je 4,8 hodiny po topické aplikaci. Metabolismus timololu se vyskytuje ve dvou ohledech: za vzniku ethanolaminem postranní řetězec na thiadiazolového kruhu, a ethanol za vzniku dusíku postranního řetězce morfolinu a podobný postranní řetězec s karbonylovou skupinou, připojené k dusíku. Metabolismus timololu se provádí hlavně izoenzymem CYP2D6. Timolol a výsledné metabolity se vylučují hlavně ledvinami. Asi 20% timololu se vylučuje beze změny, zbytek - ve formě metabolitů.

Aplikace [editovat]

Snížený zvýšený nitrooční tlak s glaukomem s otevřeným úhlem a nitrooční hypertenzí

Oční kapky Azarga: návod k použití, Brinzolamid 10 mg + timolol 5 mg jako thymolol maleát 6,8 mg

Oční kapky Azarga je kombinované antiglaukomové činidlo, které je určeno pro glaukom s otevřeným úhlem, stejně jako pro nitrooční hypertenzi.

Registrační číslo: LSR-003647 / th ze dne 30. dubna 2010

Obchodní název: Azarga

INN nebo název seskupení: Brinzolamid + Timolol

Chemický název:

Brinzolamid(J) - (+) - ethyl-4-amino-2,3-dihydro-2- (3-methoxypropyl) -4H-thieno [3,2-e] thiazin-6-sulfonamid-1,1-dioxidu

Timolol: (2S) -1 - [(1,1 -dimetnpetil) amino] -3 - [[4- (morfolin-4-yl) -1,2,5-thiadiazol-3-yl] oxy] propan
2-ol, (2) -butendioátu

Forma dávkování: oční kapky

Fotka láhve očních kapek asargas o objemu 5 ml, na které je vyznačeno složení kapiček

Oční kapky Azarga: složení

Oční kompozice (na ml):

Účinné látky: Brinzolamid 10 mg, timolol 5 mg ve formě thymolol maleátu 6,8 mg.

Pomocné látky: balkakoniumchlorid (jako 50% roztok) 0,1 mg; edetát disodný 0,1 mg; chlorid sodný 1,0 mg; tyloxapol 0,25 mg; mannitol 33 mg; Carbomer (974P) 4 mg; hydroxid sodný a / nebo kyselina chlorovodíková koncentrovaná pro úpravu pH; voda byla čištěna na 1,0 ml.

Popis

Homogenní suspenze bílé nebo téměř bílé barvy.

Farmakoterapeutická skupina: kombinovaný antiglaukom (inhibitor karboanhydrázy + beta-adrenoblocker)

ATX kód: S01ED51

Farmakologické vlastnosti

Faomanismus

Azarga prostředek obsahuje dvě účinné látky: brinzolamid a timolol maleátu, které snižují zvýšený nitrooční tlak, zejména snížením nitroočního sekrece tekutiny, ale různými způsoby. Kombinované působení brinzolamidu a timololu větší než účinek samotného každé látky ke snížení nitroočního tlaku. Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy. Inhibice karboanhydrázy s ciliární v těle oční bulvy snižuje
kombinované působení Brinzolamidu a Timololu převyšuje účinek každé látky zvlášť, aby se snížil nitrooční tlak. Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy. Inhibice karboanhydrázy v ciliárním těle oční bulvy snižuje tvorbu nitroočních tekutin, pravděpodobně díky zpomalení tvorby bikarbonátových iontů a následnému poklesu transportu sodíku a kapaliny.
Timolol - neselektivní adrenoceptor blokátory p bez sympatomimetické aktivity, nemá žádný přímý vliv na depresivní myokardu memeranostabiliziruyuschey nemá žádnou aktivitu. Řada studií ukázala, že při místní aplikaci timolol snižuje tvorbu nitroočních tekutin a mírně zvyšuje jejich výtok.

Farmakokinetika

Při místní aplikaci brinzolamid a timolol pronikají systémovým krevním řečištěm.
Maximální koncentrace brinzolamidu Stax v erytrocytech je přibližně 18,4 μM.
V rovnovážném stavu, po léčiva Azarga průměrná maximální koncentrace timololu v plazmě Cmax a AUC0-124 timololu byl 0,824 ± 0,453 ng / ml a 4,71 ± 4,29ng h / ml, v tomto pořadí, a průměrná Cmax dosaženo byl timolol při 0 ° C, 79 ± 0,45 h. Distribuce
Brinzolamid mírně váže na plazmatické bílkoviny (cca 60%) a akumuluje v erytrocytech v důsledku selektivní vazby na karboanhydrázy II a v menší míře, s karboanhydrázy. Jeho aktivní metabolit N-desethylbenzenamid se také akumuluje v erytrocytech, kde se váže primárně na karboanhydrázu. Vzhledem k afinitě brinzolamidu a jeho metabolitu k erytrocytám a tkáňové karboanhydráze je jejich koncentrace v plazmě nízká.

Metabolismus brinzolamid dochází N-dealkylace, O-dealkylaci, oxidaci a N-propyl-postranního řetězce. Hlavní metabolit - N-dezetilbrinzolamid, v přítomnosti brinzolamidu se váže na karboanhydrázy I a také akumuluje v erytrocytech. In vitro studie ukázaly, že metabolismus brinzolamidu odpovídá primárně CYP3A4 izoenzymu a izoenzymů CYP2A6, CYP2B6 a CYR2S8 GYP2C9.

Metabolismus timololu se vyskytuje ve dvou ohledech: za vzniku ethanolaminem postranní řetězec na thiadiazolového kruhu a vytvoření bočního řetězce ethanolu v morfolinu dusíku a podobný postranní řetězec s karbonylovou skupinou připojenou k atomu dusíku. Metabolismus timololu se provádí hlavně pomocí GYP2D6.

Brinzolamid se vylučuje hlavně v moči a stolici ve srovnávacích množstvích, 32% a 29%. Asi 20% se vylučuje ve formě metabolitů v moči. V moči se najdou hlavně brinzolamid a N-desethylbenzenamid stejně jako zbytková množství (

Snížený zvýšený intra-štěpný tlak u glaukomu s otevřeným úhlem a intraokulární hypertenze u pacientů, u nichž nebyla monoterapie dostatečná ke snížení nitroočního tlaku.

Azarga: kontraindikace

Individuální přecitlivělost na složky léčiva, sulfonamidy nebo jiné P-blokátory.

Respirační onemocnění dýchacího ústrojí v tzv. bronchiální astma, anamnéza bronchiálního astmatu, chronické obstrukční plicní onemocnění závažného onemocnění.

Sinusová bradykardie, syndrom slabosti sinusového uzlu, sinoatriální blok, atrioventrikulární blokáda stupně II-III, závažné srdeční selhání nebo kardiogenní šok.

Alergická rýma těžkého průběhu. Hyperchloremická acidóza. Těžké selhání ledvin.

Těhotenství, laktace, děti do 18 let.

Zvláštní instrukce

Brinzolamid a timolol mohou podstoupit systémovou absorpci.
Timolol s lokální aplikací může způsobit stejné nežádoucí účinky z kardiovaskulárního a respiračního systému, stejně jako jiné nežádoucí reakce, jako jsou systémové p-blokátory.
Reakce přecitlivělosti, charakteristické pro všechny deriváty sulfonamidů, mohou vzniknout při použití přípravku Azarga v důsledku systémové absorpce. V případě závažných nežádoucích účinků nebo reakcí přecitlivělosti přestaňte léčbu užívat.

Onemocnění srdce

U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (např, ischemickou chorobu srdeční, Prinzmetalovy anginy, srdeční selhání) a hypotenze, p-blokátory by měla být kriticky posouzeny a zvážila možnost zacházení s jinými účinnými látkami. Musí být pečlivě sledováni pro známky zhoršení nemoci a nežádoucí účinky u pacientů trpících kardiovaskulárními chorobami.

Cévní poruchy

Opatrnosti je třeba věnovat pacientům se závažným poškozením / narušením periferní cirkulace (Raynaudova choroba nebo těžký syndrom Reynaud).

p-blokátory mohou maskovat příznaky hypertyreózy.

Bylo zjištěno, že p-adrenoblockery zvyšují svalovou slabost, což se projevuje u některých příznaků myasthenia gravis (například diplopie, ptóza a obecná slabost).

Poruchy dýchacího ústrojí

Byly hlášeny reakce dýchacího systému včetně úmrtí na bronchospazmus u pacientů s bronchiálním astmatem po podání p-adrenoblockerů pro topické použití.

p-blokátory by měl být používán opatrně u pacientů s tendencí ke spontánní hypoglykemií nebo pacientům s labilní průběh diabetu, protože tyto léky mohou maskovat příznaky akutní hypoglykémie.

Porušení acidobazické rovnováhy

Je popsán vývoj porušení acidobazické rovnováhy s použitím perorálních forem inhibitorů karboanhydrázy. U pacientů s rizikem renálního selhání by měl být přípravek užíván s opatrností v souvislosti s možným rizikem metabolické acidózy. Koncentrace pozornosti Perorální podávání inhibitorů karboanhydrázy může ovlivnit schopnost zapojit se do aktivit vyžadujících zvýšenou pozornost a / nebo fyzickou koordinaci u starších pacientů. Tyto jevy lze pozorovat, protože Brinzolamid proniká systémovým krevním proudem, pokud je topicky aplikován.

Anafylaktické reakce

Inhibitory karbonanhydrázy používané perorálně mohou ovlivnit schopnost zapojit se do aktivit vyžadujících zvýšenou pozornost a / nebo fyzickou koordinaci u starších pacientů. Tyto jevy lze pozorovat, protože Brinzolamid proniká systémovým krevním proudem, pokud je topicky aplikován.

Pacienti se závažnou atopii nebo anafylaktickou reakcí na různé historie alergeny, přijímání (b-blokátory mohou být více citlivé na působení těchto alergenů, a může být také rezistentní na konvenční dávky epinefrinu pro léčbu anafylaktických reakcí.

Oddělení choroidu

Popisujeme případy oddělení choroidů oka použitím léků, které zabraňují tvorbě intraokulární tekutiny (např. Timololu, acetazolamidu) po filtračních operacích.

Krok (3-blokátory, složené oftalmická léčiva mohou blokovat systémový účinek (3-agonisty, např., Epinefrin. Anesteziolog musí být informován o pacienta, který je příjemcem timolol.

Při použití pacienty lék AZARGA kteří se systém (b-blokátory, je nezbytné vzít v úvahu možné vzájemné zesílení Farmakologický účinek léčiv ve vztahu ke známým systémové účinky (3-blokátory, stejně jako proti degradaci nitroočního tlaku.
Je nutné pečlivé pozorování těchto pacientů.
Společná aplikace dvou lokálních akcí se nedoporučuje.
Existuje možnost zvýšení systémových účinků vyplývajících z inhibice karboanhydrázy u pacientů užívajících perorální inhibitory karboanhydrázy a přípravku Azarga. Současné podávání přípravku Azarga a perorálních inhibitorů karboanhydrázy se nedoporučuje.
Účinky vznikající ze stopových vlastností karboangihydrazů u pacientů užívajících perorální inhibitory karboanhydrázy a přípravku Azarga. Současné podávání přípravku Azarga a perorálních inhibitorů karboanhydrázy se nedoporučuje.

Účinky zraku

Brinzolamid Účinek na endoteliální funkci rohovky u pacientů s poruchami rohovky (zejména u pacientů s malým počtem endoteliálních buněk) nebyl zkoumán. Pacienti nosí kontaktní čočky, je třeba pečlivě sledovat jejich stav v aplikaci rohovky brinzolamidu protože inhibitory karboanhydrázy mohou ovlivnit hydrataci rohovky. Doporučuje se pečlivě sledovat pacienty s poruchami rohovky, například pacienty s diabetes mellitus nebo rohovkovou dystrofií.

Benzalkoniumchlorid, který je součástí přípravku Azarga, může způsobit podráždění očí a měnit barvu měkkých kontaktních čoček. Zabraňte kontaktu s měkkými kontaktními čočkami. Před použitím drogy by měly být kontaktní čočky odstraněny a umístěny zpět nejdříve po 15 minutách po aplikaci drogy. Přípravek Azarga obsahuje benzalkoniumchlorid, který může způsobit bodovou keratopatii a (nebo) toxický vřed keratopatii. Při dlouhodobém užívání léku by měl být pozorně sledován stav pacientů.

Zhoršená jaterní funkce

Při přípravě přípravku Azarga je třeba věnovat pozornost pacientům se závažnou jaterní nedostatečností.

Oční kapky Azarga: analogy levnější

Oční kapky Azarga: dávkování a způsob podání

Před použitím protřepejte injekční lahvičku. 1 kapku spojivkového vaku 2krát denně.
Po zpracování za účelem snížení rizika systémových reakcí pobrchnyh doporučených mírný tlak prstem na oblasti výstupků slzné pytle na vnitřním koutku oka pro i-2 minut prsle instilaci preparata- To snižuje systémovou absorpci léčiva.
Pokud nebyla dávka vynechána, měla by léčba pokračovat v příštím dávkování podle plánu.
Dávka by neměla překročit jednu kapku v oční spojovce 2krát denně.
V případě výměny antiglaukomu s přípravkem Azarga byste měl začít používat přípravek Azarga den po přerušení předchozí léčby.
Nedotýkejte se špičky lahvičky s jakýmkoliv povrchem, abyste zabránili kontaminaci kapátka a jejího obsahu.
Po každém použití musí být lahvička uzavřena.

Azarga: vedlejší účinek

Přehled bezpečnostního profilu

Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky byly v klinických studiích
rozmazané vidění, podráždění očí, bolesti očí, které se vyskytly přibližně u 2-7% pacientů.
Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky zaznamenané během klinických studií přípravku Azarga a jeho jednotlivých složek - Brinzolamidu a Timololu.

Nežádoucí účinky jsou uvedeny s použitím následujících frekvenčních označení: velmi často (1/10), často (1/100 až 1/100)

Často: rozmazané vidění, bolest v oku, podráždění očí.

Zřídka: eroze rohovky, tečkovaná keratitida, exsudát v přední komoře, fotofobie, „suchého oka“ syndrom, výtok z oka, svědění očí, pocit cizího tělesa v očích, zarudnutí očí, skléry hyperémii, zvýšené slzení, překrvení spojivek, erytém očních víček.

Frekvence neznámá: zvýšení výkopu optického disku, cévnatky po odloučení filtruyuschey.operatsii, keratitida, keratopatie, rohovkových epiteliálních defektů, poruchy epitelu rohovky, zvýšený nitrooční tlak, usazeniny v oku, zbarvení rohovky, edém rohovky, snížená citlivost rohovky, zánět spojivek, diplopie, snížení kontrastu vidění, snížení ostrosti vidění, rozmazané vidění, pterygia, nepohodlí v oku, „suchý“ keratokonjunktivitida, hypestezie oční bělmo pigmentace, subkonjunktivální cysta, asstroystvo vidění, otok oka, alergických onemocnění oko madarosis očních víček, otok víček, ptóza, blefaritida, astenopie vzdělání.

Poruchy slyšení a poruchy labyrintu

Frekvence neznámá: vertigo, zvonění v uších

Onemocnění srdce

Frekvence neznámá: srdeční zástava, srdeční selhání, chronického srdečního selhání, AV blok, syndrom nedostatečnosti kardiorespirační, angina pectoris, bradykardie, nepravidelný srdeční frekvence, arytmie, palpitace, tachykardie, zvýšená srdeční frekvence, bolest na hrudi, otok.

Cévní poruchy

Zřídka: snížení krevního tlaku

Frekvence neznámá: hypotenze, hypertenze, zvýšený krevní tlak, fenomén Reynaud, studené ruce a nohy.

Poruchy dýchacího systému hrudníku a mediastinálních orgánů

Frekvence neznámá: bronchospazmus (převážně u pacientů s - bronchospastickým chorobou v historii), dušnost, astma, krvácení z nosu, bronchiální hyperreaktivity, podráždění v krku, překrvení nosní sliznice, dusna v horních cestách dýchacích, odkapávací syndromu zatékání, kýchání, nosní pocitu sucha, bolesti faringolaringitnaya, rinorea.

Poruchy z gastrointestinálního traktu

Frekvence neznámá: zvracení, bolest v horní části břicha polosti1, bolesti břicha, průjem, sucho v ústech, nevolnost, ezofagitida, dyspepsie, nepříjemné pocity v dutině břišní, pocit nepohody v žaludku, zvýšení motility, gastrointestinální porucha, hypestézie a parestézie orální, plynatost.

Poruchy jater a žlučovodů

Frekvence není známa: porušení funkce jater.

Poruchy z kůže a podkožních tkání

Frekvence neznámá: kopřivka, makulo-papulózní vyrážka, celkové svědění, zpřísnění kůže, dermatitida, alopecie, vyrážka psoriazoformnaya nebo zhoršení psoriázy, vyrážka, erytém.

Poruchy muskuloskeletálního a pojivového tkáně

Frekvence neznámá: myalgie, svalové křeče, artralgie, bolesti zad, bolesti končetin.

Poruchy ledvin a močových cest

Frekvence neznámá: bolest v ledvinách, pollakiurie.

Porušení genitálií a mléčné žlázy

Frekvence neznámá: erektilní dysfunkce, sexuální dysfunkce, snížené libido.

Celkové poruchy a poruchy v místě aplikace

Frekvence neznámá: bolest na hrudi, únava, slabost, únava, nepříjemný pocit na hrudi, abnormální pocit, pocit úzkosti, podrážděnost, periferní edém, zbytků léků.

Laboratorní a přístrojová data

Frekvence není známa: zvýšení hladiny draslíku v krvi, zvýšení laktátdehydrogenázy v krvi.

Popis jednotlivých nežádoucích účinků

Dysgeuzie (hořká nebo neobvyklá chuť v ústech po instilaci) je často hlášená systémová nežádoucí reakce spojená s užíváním přípravku Azarga během klinických studií. To je pravděpodobně způsobeno brinzolamidem a je způsobeno pronikáním očních kapek do nosohltanu skrz slzný kanál. Okluzení slzných kanálků nebo pečlivé uzavření očních víček po podání může pomoci snížit tento účinek (viz část "Způsob podání a dávka").

Přípravek Azargy obsahuje brenzolamid, který je inhibitorem karboanhydrázy a má systémovou absorpci. Účinky vyplývající ze zažívacího traktu, nervového systému, krve a lymfatického systému, ledvin a močových cest, metabolismu a výživy v podstatě spojeny se systémovými inhibitory karboanhydrázy. Podobné nežádoucí účinky, které jsou typické formy perorálních inhibitorů karboanhydrázy mohou být také pozorovány při jejich použití na místě.
Lokální aplikace timololu pronikl do krevního oběhu, což může způsobit nežádoucí reakce, jako jsou ty, které vznikají, když se podává systémově p-blokátory. Uvedené nežádoucí účinky zahrnují reakce, které se vyskytují při použití jiných (3-blokátory, ve formě očních kapek: Další nežádoucí účinky, spojené s použitím jednotlivých aktivních složek, které mohou být potenciálně léčby aplikace Azarga popsaným výše Frekvence systémových nežádoucích účinků při topické aplikaci níže., než se systémovým podáním: Informace o snížení systémové absorpce viz "Způsob podání a dávka".

Předávkování

Mohou existovat příznaky předávkování p-adrenoblokem v případě náhodného požití bradykardie, hypotenze, srdečního selhání a bronchospazmu.
V důsledku působení brinzolamidu může dojít k vzniku elektrolytové nerovnováhy, vzniku stavu acidózy a poruch centrálního nervového systému. Je třeba sledovat hladinu elektrolytů v séru (zejména obsah draslíku) a pH krve. Hemodialýza není účinná.

Interakce s jinými léky

Přípravek Azarga obsahuje brinzolamid, inhibitor karboanhydrázy, který při aplikaci topicky; může být absorbován systémově. Byly popsány případy narušení rovnováhy mezi kyselinou a bází v důsledku aplikace perorálních inhibitorů karboanhydrázy. Možnost těchto poruch by měla být také zvažována u pacientů užívajících přípravek Azarga.
Nedoporučuje se současné užívání s perorálními inhibitory karboanhydrázy, protože existuje možnost zvýšení systémových nežádoucích účinků.
Pro brinzolamidovou metabolismu odpovídají izoenzymy cytochromu P-450: CYP3A4 (většinou), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9.

Pozor předepsat léky, které inhibují izoenzymu CYP3A4, jako je ketokonazol, ipgrakonazol, klotrimazol, ritonavir a troleandomycin, z důvodu možného inhibice metabolismu brinzolamidu izoenzymem CYP3A4. Při současném podávání inhibitoru-vizoenzymu CYP3A4 je nutná zvýšená opatrnost. Nicméně akumulace brinzolamidu je nepravděpodobné, protože je vylučován ledvinami. Brinzolamid není inhibitorem cytochromu isoenzymů p-4'50.
může dojít Amplifikační systemické 3-blokátory (pokles srdeční frekvence, kontrakce, deprese), zatímco inhibitory CYP2D6 aplikace (chinidin, fluoxetin, paroxetin) a timololu.

Je zde možnost zesílení Hypotensivní účinek a / nebo rozvoj závažné bradykardie se současným použitím P-blokátorů pro místní podání s blokátorem kalciových kanálů, pro orální, guanethidin, p-blokátory, i antiarytmik (včetně amiodaronu), glykosidy a parasympatomimetiky. p-adrenergní blokátory mohou snížit odpověď na adrenalinu při léčbě anafylaktické reakce.

Při předepisování léků, pacientů s atopií nebo anafylaxií v anamnéze je nutná opatrnost (viz část "Specifické pokyny").

V některých případech může v důsledku současné aplikace P-blokátorů pro topickou aplikaci a adrenalin (adrenalin) vzniknout mydriáza.
Účinek na nitrooční tlak nebo známé systémové účinky p-blokátory mohou být zesíleny v případě, timolol přiřazen k pacientovi, který již dostává systém p-blokátor. Tito pacienti by měli být pozorně sledováni.
Použití dvou místních účinků p-adrenoblockerů se nedoporučuje.
V případě aplikace s jinými lokálními oftalmickými přípravky by interval mezi jejich použitím měl být nejméně 5 minut.

Vliv na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy

Azarga má malý vliv na schopnost řídit a kontrolovat mechanismy.
Pokud má pacient po použití drogy dočasně rozmazané vidění, nedoporučuje se řídit auto a provádět činnosti, které vyžadují zvýšenou pozornost a reakci před zotavením. Inhibitory karboanhydrázy mohou oslabit schopnost provádět úkoly vyžadující koncentraci pozornosti a / nebo koordinace pohybů.

Forma vydání

Oční kapky. 5 ml v plastové lahvičce "Droptainer ™". Pro 1 lahvičku s pokyny pro použití v kartonu.

Fotografie lahvičky očních kapiček azarga 5 ml

Podmínky skladování

Při teplotě 2 až 30 ° C mimo dosah dětí.

Fotografie lahvičky očních kapek azargy, u kterých jsou uvedeny podmínky uchovávání

Datum vypršení platnosti

2 roky.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vytištěné na obalu.
Použijte během 4 týdnů po otevření lahvičky.

Fotografie lahvičky očních kapek azargy s uvedením data výroby, série a až do jakých dat jsou kapky platné

Podmínky dovolené

Fotografie lahvičky očních kapek azarg, která ukazuje cenu

Výrobce: «С.а. Alcon-Couvrer NV ",
B-2870 Puurs, Belgie.
Majitel registrace na území Ruské federace LLC "Alnon Pharmaceutics"
Adresa společnosti LLC "Alcon Pharmaceuticals" a přijetí reklamací:
109004, Moskva, ul. Nikoloyamskaya, 54 Telefon (495) 961-13-33

Oční kapky Azarga abstrakt (návod k použití) na fotografiích

Fotografické pokyny pro použití očních kapek azarga 5 ml, část 1

Návod k použití očních kapek azarga 5 ml, část 2

Návod k použití očních kapek azarga 5 ml, část 3

Návod k použití očních kapek azarga 5 ml, část 4

Fotografické pokyny pro použití očních kapek azarga 5 ml, část 5

Fotografické pokyny pro použití očních kapek azarga 5 ml, část 6

Fotografické pokyny pro použití očních kapek azarga 5 ml, část 7

Fotografické pokyny pro použití očních kapek azarga 5 ml, část 8

Fotografické pokyny pro použití očních kapek azarga 5 ml, část 8

Fotografické pokyny pro použití očních kapek azarga 5 ml, část 8

Oční kapky Azarga: recenze ohledně léku

Líbila jsem drogu, protože to opravdu pomáhá při mém onemocnění. Kapky rychle snižují tlak přímým glaukomem s otevřeným úhlem. Toto onemocnění mám dlouhou dobu. A jakmile jsem začal užívat takové kapky, pro mě to bylo mnohem jednodušší. Dobrý a obzvláště levný nástroj.

Eva Zlatová, Kstovo

Za prvé, od glaukomu jsem vzal Okumed, ale od něj jsem měl pocit pálení. Můj lékař mi doporučil koupit Azargu. Do každého oka jsem kapal 1 kapku a pak jsem přitiskl slzotní pytle, aby kapky rychle pracovaly. Trvalo 2 dny, ale třetí den se objevil pocit pálení, ano tak, že jsem nemohl jen otevřít oči. Musel jsem vzít mého manžela do nemocnice. Lékař řekl, že tato droga mi není vhodná a Timopticus předepsal. Teď to přijmu, čekám na třetí den, díky bohu, to nezpůsobilo vedlejší efekt, na rozdíl od těch kapiček.

Anastasia Volkova, Moskva

Neměl jsem rád drogu Azarga. Zdá se, že pomáhá, ale přesto je pozitivní akce dlouhá doba. Pokud jde o mě, je mnohem jednodušší koupit dražší kapky, takže určitě pomohli rychle.

Alina Ivanová, Novocherkassk

Pro mého otce, který trpí glaukom, takové kapky jako nepřekonatelná bariéra. Koneckonců žije na jednom penzionu, ale náklady na pokles jsou drahé. Nemůže si je dovolit. Pravidelně je kupuji pro ně, pomáhají, ale cena kousne.

Polina Gareva, Pushkino

Z kapek jsem měl alergický proces. Vzal jsem si pokyny, dokonce jsem o nich četl na různých fórech. Stejně jako oni jsou tak nádherní s glaukomem s otevřeným úhlem. Tak jsem si koupil sám sebe. Ale byla tam alergie, byla jsem v očích tak horká, myslela jsem si, že tyto kapky prostě zjedou z očí. Přestala je odkapávat.

Anastasia Winnova, Novokuibyshevsk

Podstoupil jsem operaci před očima, ale někdy se začal zvyšovat nitrooční tlak. Kapky mi pomáhají zmírnit tento tlak. To je pravda, jakmile je pohřbíte, okamžitě máte pocit, že se vaše oči vracejí, tak řečeno, zpátky do normálu. Kromě toho se můj zrak začal trochu zotavovat z kapek. Dříve, když jsem se díval daleko, pak bylo všechno rozmazané, ale teď všechno jasně vidím.

Maserat Khaninov, Moskva

Můj dědeček měl vysoký nitrooční tlak. Začal mu koupit ty drahé kapky. Pomohli dobře. Ale z Asagiho dědečka někdy dochází k nespavosti, i když je mu jedno, že v noci nespí, je v důchodu. Proto i nadále pokračuje v jejich odkapávání.

Ilona Postová, Kaspijsk

Opakovaně koupila kapky pro svou sestru. Má glaukom, ona trvá 5 let, jen se bojí jít do operace. Efekt je pozitivní. Ale existuje také negativní strana - náklady. V našem městě jsou kapky velmi drahé, musíte nakupovat hromadně přes internet. Proto nakupujeme za slušné množství peněz každých šest měsíců. Je to stále levnější než naše lékárna.

Irina Alenová, Vladimír

Při komplexní léčbě s nitrooční hypertenzí předepisuje lékař Azarga kapky. Rychle odstraňuje všechny nejzávažnější příznaky onemocnění. Pomáhá a normalizuje nitrooční tlak. Droga je šťastná, ale z nějakého důvodu může být použita pouze v komplexní léčbě. Pokud jste takových kapek vzali, lékař mi řekl, že mi nepomohou. Všechna léčba s nitrooční hypertenzí mě stála velmi drahá. Některé z těchto kapek je 800 rublů, a můj plat je jen 15,000, takže navíc masti a tablety - to je 1500 tisíc rublů. Drahé ošetření nyní, dobře, co dělat!

Brinzolamidové oční kapky

Brinzolamid - oftalmologické aktivní složku očních kapek, které se používají ke snížení oční hypertenze a glaukom s otevřeným úhlem léčbu. Toto nové činidlo představované krystalickým bílým práškem, které zpomaluje působení lidského enzymu - karboanhydrázy.

Lékaři nejčastěji pijí na své pacienty antiglaukózní kapky Asoptu, které obsahují tuto látku jako hlavní aktivní látku. Vzhledem k tomu, že jednou z účinných látek brinzolamidu obsahuje kapky kombinovaného účinku - Azarga, druhou účinnou látkou je timolol.

Léčiva, která obsahují brinzolamid jako hlavní složku, jsou také často přidávána:

  • Chlorid sodný;
  • Mannitol;
  • Voda;
  • Kyselina chlorovodíková;
  • Chlorid benzalkonia;
  • Tyloxapol a další složky.

Brinzolamid vstupem do krevního řečiště erytrocyty účinně paralyzovat akční karbonanhydrázu, který je umístěn v ciliární (ciliárního) tělesa, v důsledku nadměrné produkce sníženého tekutiny v oku, což vede ke snížení tlaku, je odvozen z moči.

Přiřadte kapky s brinzolamidem ráno a večer, možná v den po kropu poškozeného oka. Pokud potřebujete přechod z jedné drogy na druhou, musíte použít nový léčivý přípravek jediný den po zrušení dříve používaných kapek.

Samotná látka nemá negativní účinek. Pokud je pacient citlivý na toto, mohou se objevit následující oční reakce:

  • mlha, zdvojnásobení, hoření, sušení, pocit přítomnosti cizího těla;
  • příznaky blefaritidy, konjunktivitidy;
  • nevolnost, špatná chuť v ústech, bolest hlavy, někdy hrudník a ledviny, hypertenze;
  • alergické reakce;
  • byly zjištěny případy těžkých komplikací a dokonce i úmrtí.

Blefaritida na oku

Důležité! Pokud máte pocit negativních účinků při užívání očních kapek s Brinzolamidem, okamžitě ho přestaňte užívat a konzultujte s odborníkem.

Některé případy interakce nebyly dosud studovány, proto se nedoporučuje užívat jiné léky s brinzolamidem:

  • Při vzniku okluzivního glaukomu;
  • při těhotenství, krmení prsou;
  • děti.

Vzhled glaukomu s uzavřeným úhlem

S opatrností by měly užívat drogy s touto látkou, pokud:

  • syndrom suchého oka;
  • onemocnění rohovky;
  • některé typy glaukomu (pseudoexfoliace, pigmentace), přísně kontrolující nitrooční tlak;
  • použití kontaktních čoček.

Cena léků obsahujících brinzolamid je přibližně šest set až osm set rublek.

Látka má následující analogy, které lékař může někdy jmenovat:

Analogicky pro tuto léčbu je léčivo Arutimol.

Brinzolamid je krystalický bílý prášek, který působí jako inhibitor karboanhydrázy. Rozpustný v methanolu a ethanolu, nerozpustný ve vodě. Používá se v oftalmologii k léčbě oční hypertenze (oftalmata) a glaukomu s otevřeným úhlem. Je součástí některých léků snížení IOP (monoterapie Azopt, kombinovaná příprava Azorga).

Brinzolamid - nerozpustný bílý krystalický prášek (4R) -4- (ethylamino) -3,4-dihydro-2- (3-methoxypropyl) -2H-thieno-1,2-thiazin-6-sulfonamid-1,1 -dioxid.

Vyrábí se ve formě bílé suspenze a čirých očních kapek.

Brinzolamid je látka ze skupiny inhibitorů karboanhydrázy, katalyzátor pro reverzibilní reakci při hydrataci oxidu uhličitého, dehydratace kyseliny uhličité. Jako enzym obsahuje několik izoenzymů, z nichž nejaktivnější je karbonová anhydráza II (nacházející se hlavně v erytrocytech). Účinek snižování nitroočního tlaku s použitím brinzolamidu se dosahuje snížením produkce intraokulární vlhkosti pomocí ciliárních procesů. Pravděpodobně je to způsobeno pomalejší tvorbou bikarbonátových iontů a následným zpomalením transportu sodíku, dopravou tekutin.

V případě topické aplikace je látka schopna aktivně absorbovat do systémového krevního řečiště. Vylučuje se ledvinami. Hypotenzivní účinek může trvat až 7 dní.

Může být podáván jako jediné činidlo bez účinku pro vyvíjení beta-blokátory nebo kontraindikace k jejich použití, je uveden v kombinované terapii s analogy prostaglandinu.

Ve standardní dávce brinzolamidu se 1krát drogy aplikuje na postižené oko 2-3x denně. Při přepínání z jednoho léku proti glaukomu do druhého se brinzolamid zahajuje v den následující po dni stažení předchozího léku. Když se vynechá další instilace, léčba pokračuje kopnutím další dávky, která se provede v určitém čase.

Brinzolamid léky podávány s opatrností osobami, které žádají kontaktní čočky, trpí syndromem suchého oka, onemocnění rohovky, a pacienti s pseudoexfoliačního a pigmentovým glaukomem pod přísnou kontrolou IOP. Během těhotenství může být použita v případech, kdy očekávaný terapeutický výsledek je vyšší než potenciální riziko pro plod. Během léčby brinzolamidem by mělo dojít k přerušení kojení.

Případy předávkování brenzolamidu nejsou popsány. Při požití může dojít k porušení rovnováhy elektrolytů, porušení centrální nervové soustavy, acidóze, která vyžaduje symptomatickou léčbu. Zvláštní pozornost by měla být věnována hladině elektrolytů (draslíku) a také hodnotě pH krve.

Je možné zvýšit systémové účinky způsobené inhibicí karboanhydrázy, u jedinců, kteří dostávají inhibitory karboanhydrázy lokálně a perorálně (brinzolamid nedoporučuje pro použití ve formě kapek souběžně s perorální inhibitory karboanhydrázy).

Brinzolamid systémová absorpce může způsobit nežádoucí účinky, které jsou společné pro sulfonamidy: Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, agranulocytóza, fulminantní jaterní nekrózy, aplastická anémie a dalších onemocnění oběhového systému.

Po lokální aplikaci brinzolamidu může dojít k dočasnému rozmazání vidění a dalším poruchám. Při práci s vozidlem nebo při práci s potenciálně nebezpečnými mechanismy je nutno vzít v úvahu.

Před lokálním podáním brinzolamidu je nutné odstranit kontaktní čočky. Vraťte je zpět, je povoleno pouze 15 minut po instilaci.

Je nutné sledovat interval mezi 10 minutami mezi instilácí brinzolamidu a jinými oftalmologickými látkami.

Asopt

Azarga

Xalacom

Fotile

Sdílet nové informace v:

Ruský název

Asopt kapky oční 1% 5ml fl-cap. (Brinzolamid) 610 - 620 rublů.

Brinzolamidum (rodu. Brinzolamidum)

Enzymy a antifermenty
Oční výrobky

H40.0 Podezření na glaukom
H40.1 Primární glaukom s otevřeným úhlem

Inhibitor karboanhydrázy. Bílý prášek, nerozpustný ve vodě, snadno rozpustný v methanolu, rozpustný v ethanolu. Molekulová hmotnost 383,5.

Farmakologický účinek - antiglaukom.

Selektivně inhibuje aktivitu karboanhydrázy II (KA-II). Carboangiadraza (CA) je enzym podílející se na procesu hydratace oxidu uhličitého a dehydratace kyseliny uhličité. U lidí je tento enzym prezentovány různými formami izoenzymů, z nichž nejaktivnějším je karboanhydrázy II, původně nalezen v erytrocytech a v buňkách jiných tkání, včetně oční tkáně. Inhibice karboanhydrázy řasnatého tělesa výsledků očních ve snížení sekrece nitrooční tekutiny (hlavně snížením tvorby bikarbonátových iontů s následnou redukcí sodíkem a kapalným dopravě), a snížení nitroočního tlaku.

Výsledky dvou klinických studií brinzolamid tři měsíce v oftalmické suspenze 1% ukázaly, že pacienti s oční instilaci na 3 krát za den došlo k významnému snížení nitroočního tlaku (4-5 mm Hg).

Po nakapání do spojivkového vaku brinzolamidu je absorbována do systémového oběhu a je do značné míry akumuluje v erytrocytech v důsledku selektivní vazby na CA-II. T1 / 2 Brinzolamid z krve je přibližně 111 dní. Lidské tělo je tvořeno metabolit (N-dezetil-brinzolamid), který je také akumuluje v erytrocytech a v přítomnosti brinzolamidu účinné hlavně proti karboanhydrázy I. v plazmovém brinzolamidu a jeho metabolitu stanovené v minimálních koncentracích, které ve většině případů pod detekčním limitem metody kvantitativním (méně než 10 ng / ml). Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 60%. Brinzolamid se vylučuje hlavně močí v nezměněné podobě. V moči také zjištěno dezetil-N-brinzolamid a malé množství N-a O-dezmetoksipropila dezmetilirovannogo metabolit.

Studie farmakokinetiky pro orální podání byla provedena u zdravých dobrovolníků, kteří dostávali 1 mg brinzolamidu (v kapslích) 2krát denně po dobu 32 týdnů. Touto dávkovači režim Velikost produkce látky se nachází v blízkosti, což se získá instilaci brinzolamidu pacientů (jako oftalmické suspenze 1%) 3 krát denně do obou očí po dlouhou dobu. Tato studie simuluje systémové působení, ke kterému dochází při dlouhodobé topické aplikaci brenzolamidu. Pro hodnocení systémové inhibice karboanhydrázy byla měřena aktivita CA v erytrocytech. Saturace brinzolamidu KA-II v erytrocytech nastala během 4 týdnů (koncentrace látky v erytrocytech činila přibližně 20 μM). N-dezetil-brinzolamid také hromadí v červených krvinkách, rovnovážná koncentrace (v rozmezí od 6 do 30 uM) se dosáhne za 20-28ned. Potlačení aktivity SC-II na stabilní koncentrace byla přibližně 70-75%, což je pod úrovní, která by mohla vést k nežádoucím účinkům na renální funkce dýchacího systému, nebo u zdravých lidí.

Karcinogenita, mutagenita, účinky na plodnost

Informace o karcinogenitě brinzolamidu nejsou k dispozici. V řadě testů nebyla zahrnuta žádná mutagenní aktivita in vivo mikronukleární test na myších, in vivo test sesterské chromatidy, Amesův test (pomocí E. coli). Současně in vitro test na myších lymfomových buňkách byl negativní v nepřítomnosti aktivace, ale byl pozitivní v přítomnosti mikrosomální aktivace.

Ve studiích vlivu na reprodukci brinzolamidu potkanů ​​neodhalily žádné nepříznivé účinky na plodnost nebo schopnost reprodukovat v mužů a žen v dávkách do 18 mg / kg / den (375-násobek doporučené dávky u lidí s oční aplikace).

Zvýšený nitrooční tlak u pacientů s oční hypertenzí nebo glaukomem s otevřeným úhlem.

Věk dětí (bezpečnost a účinnost u dětí nejsou stanoveny).

Pokud je možné těhotenství, pokud očekávaný účinek léčby překročí potenciální riziko pro plod (nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované studie bezpečnosti při užívání u těhotných žen).

FDA Action Category - C.

Teratogenní účinky. Ve studiích na toxické účinky brinzolamid během těhotenství u králíků orální cestou v dávkách 1, 3 a 6 mg / kg / den (20, 62 a 125 krát vyšší než doporučené s oční aplikace pro člověka), se ukazuje, že v dávce 6 mg / kg / den, existuje toxicita pro ženy a zvýšení počtu změn plodu. U potkanů, tělesná hmotnost byla snížena ze samic ovoce ošetřených během těhotenství brinzolamidu dovnitř v dávkách 18 mg / kg / den (375-násobek doporučené dávky pro oční použití pro člověka). Snížení tělesné hmotnosti plodu bylo přímo úměrné snížení přírůstku hmotnosti u žen, a to bez výrazného vlivu na vývoji orgánů a tkání. Je prokázáno, že orální podávání značeného oxidu brinzolamidu těhotných krys, 14C-brinzolamidu prochází placentou a nachází se v tkáních a v krvi plodu.

Brinzolamid Při orálním podání v dávce 15 mg / kg / den (312-násobku doporučené dávky pro člověka s oční aplikace) samic potkanů ​​nebylo pozorováno žádné jiné než snížení tělesné hmotnosti u dětí účinky. Avšak koncentrace 14C-Brinzolamidu v mléce byly nižší než koncentrace v krvi a plazmě.

Není známo, zda se brinzolamid vylučuje do mateřského mléka kojících žen. Vzhledem k tomu, že mnoho léků do mateřského mléka, a to, co se brinzolamid může způsobit závažné nežádoucí účinky u dětí, které jsou kojeným, kojící matky musí přerušit kojení nebo používání brinzolamidu.

Z nervového systému a smyslových orgánů: 5-10% - rozmazané vidění; 1-5% - zánět očního víčka, dermatitida, suché oko, pocit cizího tělesa v oku, bolest hlavy, zarudnutí, výtok z očí, nepohodlí v očích, keratitida, bolest a svědění očí; méně než 1% - konjunktivitida, diplopie, závratě, astenopie, keratokonjunktivitida, keratopatie, první známky blefaritida (pocit přilepení víčka nebo kůry okrajů víček), slzení.

Ze strany dýchacího systému: 1-5% - rýma, dyspnoe, faryngitida.

Na straně trávicího systému: 5-10% - hořká, kyselá nebo neobvyklá chuť v ústech; méně než 1% - průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nevolnost.

Ostatní: méně než 1% - alergické reakce, kopřivka, alopécia, bolest na hrudi, hypertenze, bolest ledvin.

Je zde možnost zesílení známé systémové účinky spojené s inhibicí karboanhydrázy, u pacientů léčených inhibitory karboanhydrázy místně, a směrem dovnitř (není doporučeno používat současně jako brinzolamidu formy instilaci a perorální inhibitory karboanhydrázy).

Údaje o předávkování u lidí s lokální aplikací brenzolamidu chybí. Při požití může dojít příznaky: narušení rovnováhy elektrolytů, acidóza, poruchy nervového systému. Léčba: je nutné sledovat hladinu elektrolytů (zejména draslíku) v krvi a sledovat pH krve.

Instilace. Vložte 1 kapku do spojivkového vaku postiženého oka (nebo očí) dvakrát denně. Při současném užívání jiných lokálních oftalmologických fondů by interval mezi instilaciami měl být nejméně 10-15 minut.

Brinzolamid je sulfonamid a přestože se aplikuje topicky, je systémově absorbován. V tomto ohledu, brinzolamid při použití jako oční kapky mohou mít nežádoucí účinky, které jsou typické sulfonamidy. Zřídka, ale může být úmrtí v důsledku závažné reakce na sulfonamidy, včetně Stevens - Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, fulminantní gepatonekroz, agranulocytóza, aplastická anémie a dalších hematopoetických poruch.. Při opakovaném použití se může objevit senzibilizace vůči sulfanilamidům bez ohledu na způsob podání. Pokud dojde k závažným nežádoucím účinkům nebo pokud dojde k přecitlivělosti, aplikace by měla být přerušena.

Ve vzácných případech byly při perorálním podání inhibitorů karboanhydrázy s velkými dávkami salicylátů zaznamenány změny v rovnováze mezi kyselinou a bází a elektrolytem. Proto v případě léčby brinzolamidem by měla být brána v úvahu možnost takových lékových interakcí u pacientů.

Účinek dlouhodobé expozice brinzolamidu na epiteli rohovky není plně zhodnocen. U pacientů s akutním glaukomem zakratougolnoy je kromě prostředků používaných při oftalmické hypertenzi vyžadována další terapeutická opatření. Použití 1% oční suspenze brinzolamidu u pacientů s akutním záchvatem glaukomu s uzavřeným úhlem nebylo studováno.

Charakteristiky použití u pacientů s těžkou renální dysfunkcí (clearance kreatininu nižší než 30 ml / min) nejsou definovány. Vzhledem k tomu, že se brinzolamid (a jeho metabolit) vylučuje hlavně ledvinami, nedoporučuje se pro tuto patologii.

U pacientů s poškozenou jaterní funkcí musí být brinzolamid užíván s opatrností (nebyly provedeny dostatečné klinické studie).

Je třeba dbát na řízení vozidel a práci se stroji (kvůli možnosti dočasného rozmazání vidění po instilaci).

Před použitím léku by měly být kontaktní čočky odstraněny a opotřebovány nejdříve po 15 minutách po instilaci.

Sdílejte nové informace s přáteli a známými v: