Bimatoprost

Obchodní název
Monopreparace: Latisse (Allergan). Kombinovaná droga: Ganfort (Allergan).

Chemický název: (5Z) -7-<(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-penten-1-yl]cyclopentyl>-N-ethyl-5-heptenamid
Molekulární vzorec: C25H37Ne4
Molární hmotnost: 415,57
Číslo CAS: 155206-00-1
Rozpustnost: Rozpustný v ethanolu (50 mg / ml), metanolu, DMSO (25 mg / ml), DMF (25 mg / ml).

Forma vydání, složení
Latisse - oční kapky, 0,3 mg / ml bimatoprostu v lahvičce s kapalinou 3,0 ml. Transparentní bezbarvá kapalina, nerozpustná ve vodě.

Ganfort - oční kapky, 0,3 mg / ml bimatoprosta + 6,8 mg / ml timolol maleátu v kapátku 3,0 ml. Transparentní bezbarvá nebo slabě nažloutlá tekutina.

Pomocné látky v (1 ml)
Latisse - benzalkoniumchlorid (0,05 mg), chlorid sodný, hydrogenfosforečnan sodný, kyselina citrónová, hydroxid sodný nebo kyselina chlorovodíková, čištěná voda.

GANFORT - benzalkoniumchlorid (0,05 mg), chlorid sodný, heptahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, ​​monohydrát kyseliny citronové, hydroxid sodný nebo kyselina chlorovodíková, čištěná voda.

Farmakologický účinek
Bimatoprost je syntetický prostamid strukturně příbuzný prostaglandinům F2α. Účinek snižování IOP v tomto léku však neváže na receptory pro prostaglandiny, ale selektivně simuluje účinek prostaglandinů. Přesný mechanismus účinku bimatoprostu není znám, protože v tomto okamžiku nebyly v lidském těle nalezeny žádné receptory.

Účinkem snížení VOP je zvýšení výtoku přes trabekulární síť a uveoskleární odtok intraokulární tekutiny. Účinnost léku se začíná projevovat přibližně 4 hodiny po přijetí a dosahuje maxima po 8-12 hodinách. Jeho trvání není kratší než 24 hodin.

Farmakokinetika
Bimatoprost dobře proniká přes rohovku a skléru osoby. Má velmi malý systémový účinek po instilaci, není schopen kumulace. Takže při jediném podání za den dosahuje maximální koncentrace v krvi během 10 minut a po dobu 1,5 hodiny klesá na nižší hranici citlivosti laboratorních metod (asi 0,025 ng / ml). Poločas rozpadu při intravenózním podání činí přibližně 45 minut.

Plazmatické bílkoviny váží přibližně 88% bimatoprostu. Zbývající částka je ve volné podobě. Léčivo se vylučuje hlavně ledvinami: až 67% se vylučuje močí, 25% - s výkaly.

Dávkovací režim
Doporučená dávka je 1 kapka večer v postiženém oku. Zvýšení počtu vdechování může snížit terapeutický účinek léčiva. V případě, že by nebyla vynechána další dávka, léčivo by mělo pokračovat bez změny schématu, to znamená nejvýše 1 kapku denně v postiženém oku. Při současném podávání bimatoprostu s jinými analogy prostaglandinů by měla být hladina IOP pečlivě sledována.

Indikace pro použití
Oftalmohypertenze a glaukom s otevřeným úhlem.

Klinické studie
Podle výsledků studie u pacientů s počáteční střední hodnotou IOP 26 mm Hg, Art. (P0) při léčbě roztokem 0,03% bimatoprostu došlo k poklesu o 7 až 8 mm Hg. Art. Při srovnání účinku 0,01% a 0,03% roztoku léčiva u pacientů s průměrnou hodnotou IOP 23,5 mm Hg. Art. hypotenzní účinek byl v prvním případě 7,5 mm Hg. st, což je 0,5 mm Hg. Art. méně než lék s vyšší koncentrací.

Kontraindikace
Přecitlivělost na bimatoprost.

Upozornění a varování
Bimatoprost často způsobuje zvýšenou pigmentaci duhovky, očních víček a řas. Tyto účinky se projevují zvýšením množství pigmentu v melanocytech, což však není doprovázeno zvýšením počtu těchto pigmentů. Závažnost projevů závisí na délce podávání. Po odstranění bimatoprostu se pigmentace duhovky často nevrací do původního stavu, zatímco pigmentace očních víček a řas se může snížit. Dlouhodobé účinky tohoto účinku nebyly studovány.

V některých případech jsou v případě zrušení bimatoprostu reverzibilní, zvýšený růst, tloušťka a počet řas.

Léčivo je podáváno s opatrností u pacientů s aktivním nitroočním zánětlivým procesem (např. Uveitida, iritida) kvůli možnému zesílení. Existují také údaje o opakování infiltrátů rohovky nebo očních infekcích bimatoprostem. V tomto ohledu je nutná pečlivější kontrola pacientů užívajících tento lék, je-li v anamnéze poškozen oční viry (například virus herpes simplex).

Použití bimatoprostu ve vzácných případech může přispět k rozvoji makulárního edému. Z tohoto důvodu se nedoporučuje používat léčiva u pacientů s rizikem této patologii (afakie, poškození zadního pouzdra extrakcí katarakty, diabetická retinopatie).

Účinek bimatoprostu při léčbě uzavřeného a úzkého úhlu, uveálního, neovaskulárního a vrozeného glaukomu nebyl zkoumán.

Bimatoprost by měl být předepisován s opatrností pacientům s renální a jaterní nedostatečností.

Účinek bimatoprostu nebyl studován u pacientů s poruchou funkce dýchání. Existují však důkazy o možném zhoršení průběhu bronchiálního astmatu, dušnosti a chronické obstrukční plicní nemoci.

V této skupině pacientů je nutno léky užívat s opatrností.

Bezpečnost používání bimatoprostu v přítomnosti intrakardiálních blokád nebo progresivního srdečního selhání nebyla hodnocena, avšak v literatuře existují izolované zprávy o bradykardii nebo hypotenzi. Doporučuje se, aby byl přípravek podáván s opatrností pacientům s nízkou srdeční frekvencí a nízkým krevním tlakem.

Vzhledem k přítomnosti benzalkoniumchloridu v kompozici je nutno sledovat stav rohovky při dlouhodobém používání vzhledem k riziku důlkové korozi a / nebo toxické peptického keratopatie, zejména u pacientů se syndromem „suché“ oči a za použití kontaktní čočky.

Riziko užívání léku v těhotenství u FDA-C Ve studiích na zvířatech bylo zjištěno, že bimatoprost má teratogenní účinek v dávkách, které daleko překračují maximální hodnoty pro člověka. Odpovídající studie týkající se žen nebyly provedeny. Možnost vylučování léčiva a jeho metabolitů do mateřského mléka nebyla studována, avšak u experimentů na zvířatech byla tato skutečnost prokázána. Z tohoto důvodu je podání léčiva možné v případech, kdy účinek pro matku překračuje potenciální riziko vzniku vedlejších účinků na plod nebo dítě.

V současné době neexistují žádné důkazy o účinku bimatoprostu na fertilitu u lidí. Lék také neměl karcinogenní a mutagenní účinek při pokusu na zvířatech.

Bezpečnost léku u dětí mladších 18 let nebyla hodnocena.

Krátkodobé rozmazání vidění nebo jiné poruchy zraku je možné. Když vzniknou, musíte se zdržovat správy dopravy.

Nežádoucí účinky
Nejčastějším vedlejším účinkem je spojivková hyperémie (15-45% případů). Postupně klesá na téměř úplné zmizení do třetího roku aplikace bimatoprostu. V 0,5-3% je to důvod pro přerušení léčby. Dalšími častými nežádoucími účinky jsou růst řas, svědění (15-45%).

V může být detekována 1-10% případů suchost, pálení, bolest, podráždění v oku, rozmazané vidění, pocit cizího tělesa, pigmentace periokulární regionu, blefaritida, katarakty, superficialis punctata keratitida, erytém, periorbital ztmavnutí řas, výtok z očí, slzení, fotofobie, alergická konjunktivitida, astenopie, zvýšená pigmentace duhovky, edému spojivek, giposfagma, abnormální růst vlasů.

Méně než 1% případů se objevuje nitrooční zánět (zánět jater).

Ze systémových vedlejších účinků nejčastěji (asi 10%) dochází k nachlazení a infekcí horních cest dýchacích. Asi 1-5% pacientů se může stěžovat na bolesti hlavy, zvýšení laboratorních testů v jaterních enzymech, astenické stavy.

Lékové interakce
Interakce bimatoprostu s jinými léčivými látkami je nepravděpodobná vzhledem k jeho extrémně nízké koncentraci v krvi po podání do oka. Jak ukázaly předklinické studie, lék je biotransformován různými způsoby, nemá vliv na jaterní enzymy, které se podílejí na metabolismu jiných léčiv.

Studie neprokázaly interakce s různými typy β-blokátorů při kombinaci. Interakce s jinými antiglaukovými léky nebyla studována.

Předávkování
Dosud nebyly zaznamenány případy předávkování léky. Pokud se vyskytnou, je nutná symptomatická léčba.

Tato stránka byla naposledy aktualizována: 14.7.2017

Další antiglaukomové léky

Bimatoprost: indikace, kontraindikace, použití

Farmakologický účinek

Bimatoprost je syntetický prostamid, který je strukturálně příbuzný prostaglandinům F2α.

Aktivita, která může snížit IOP, spočívá v tom, že tento lék spočívá v selektivní imitaci účinku proteáz, spíše než v vazbě na prostaglandiny s receptory.

Mechanismus účinku léku Bimatoprost není přesně známý, protože v současné době tělo nenajde pro něj receptory.

Účinek postupného poklesu IOP spočívá v uveoskleárním odtoku nitrooční tekutiny a také v nárůstu odtoku trabekulární sítí.

Účinek tohoto léčiva začíná někde za 4 hodiny bezprostředně po přijetí a maximální dosahuje po pouhých 8-12 hodinách. Jeho celková doba trvání je asi 24 hodin.

Lék Bimatoprost účinně proniká sklerou a lidskou rohovkou. Také není schopen kumulace a po instilaci má poměrně nízký systémový dopad.

Když se podává jednou denně, jeho maximální koncentrace v krvi trvá asi 10 minut a klesá na nejnižší hodnotu citlivosti laboratorních metod za pouhých 1,5 hodiny. Při intravenózním podání je eliminační poločas přibližně 45 minut.

Plazmatické proteiny obecně váží asi 88% Bimatoprostu. Veškeré zbývající množství je v naprosto volné formě.

Odstranění léku se provádí ledvinami:

  • až 67% se vylučuje močí,
  • 25% s výkaly.

Indikace pro použití

Účinek léku Bimatoprost není okamžitě zřejmý, ale po dobu 1-2 měsíců. Nezapomeňte, že efekt může být nestabilní a když jej přestanete používat, řasy se mohou vrátit do předchozího stavu.

Kromě toho v některých případech existují rozdíly v délce starých a nových řas, tloušťka, stejně jako směr růstu a intenzity barvy.

Pokud náhle zapomenete užít drogu v té době - ​​to neznamená, že potřebujete zdvojnásobit další dávku, ale pokračujte v pravidelné aplikaci drogy v plánovaném čase.

Nepoužívejte Bimatoprost během těhotenství nebo kojení, protože nejsou k dispozici údaje z klinických studií.

Léčivo Bimatoprost se doporučuje k použití, pokud:

  • gipotrihoza (nedostatečný růst) řas;
  • nadměrná ztráta řas.

Způsob aplikace

Standardní dávka je jednou kapkou jednou denně (večer) v bolavém oku. Výrazné zvýšení frekvence aplikace může snížit terapeutický účinek.

V případě, že se vynechá další dávka, léčivo by mělo pokračovat beze změny, tj. 1 kapku denně. V případě současného příjmu Bimatoprostu s jinými analogy prostaglandinů je nutné kontrolovat hladinu IOP.

Forma vydání, složení

Oční kapky pro místní použití Bimatoprost 0,03% se vyrábí v polyethylenové lahvičce o objemu 3 ml (je zde také speciální aplikátor).

Hlavní účinná látka tohoto léku: bimatoprost - 0,03 mg / ml.

Další komponenty jsou:

  • chlorid sodný;
  • benzalkoniumchlorid;
  • disubstituovaný hydrofosforečnan sodný;
  • destilovaná voda,
  • kyselina citrónová.

Pro úpravu pH použijte hydroxid sodný nebo kyselinu chlorovodíkovou. Hodnota pH je 6,8 až 7,8.

Interakce s různými léky

Interakce léku Bimatoprost s jinými léky je nepravděpodobná vzhledem k jeho extrémně nízké koncentraci v krvi bezprostředně po instilaci do oka.

Podle výsledků předklinických studií je tento lék biotransformován zcela odlišnými způsoby, aniž by ovlivňoval všechny jaterní enzymy, které se podílejí na metabolismu jiných léků.

Vedení mnoha studií neprokázalo interakci se všemi typy β-blokátorů v případě současné aplikace. Interakce s jinými antiglaukoidními léky však dosud nebyla studována.

Kontraindikace

Lék Bimatoprost je kontraindikován v následujících případech:

  • v dětství;
  • těhotenství, stejně jako při kojení;
  • se zvýšenou citlivostí na lék Bimatoprost nebo jiné složky léčiva.

Bezpečnostní opatření

Bimatoprost může často způsobit zvýšenou pigmentaci očních víček, duhovky a řas. Takové účinky se mohou projevit v důsledku zvýšení množství pigmentu v melanocytech, což však není doprovázeno zvýšením počtu těchto pigmentů.

Specifické vyjádření těchto projevů závisí pouze na délce podávání. Bezprostředně po zastavení bimatoprostu se často nevrací pigmentace duhovky do původního stavu a pigmentace řas a očních víček se může výrazně snížit. Až dosud nebyly dlouhodobé účinky tohoto účinku studovány.

Existují výjimky, kdy je stažení léku reverzibilní: zvýšený růst, počet a tloušťka řas.

Zvláštní péče je předepsána pacientům s poměrně aktivním zánětlivým nitroočním procesem (například uveitidou a iritidou) kvůli jeho zesílení.

Navíc existují některé údaje o opakování infiltrátů rohovky nebo očních infekcí během aplikace Bimatoprostu.

V tomto případě je nutné nejdůkladnější sledování pacientů, kteří užívají tento lék, za přítomnosti virového poškození očí v anamnéze (například viru herpes simplex).

Použití přípravku Bimatoprost ve výjimečných případech může přispět k postupnému rozvoji tzv. Makulárního edému.

Právě kvůli tomu lékaři nedoporučují užívání tohoto léčiva pacientům s rizikem vzniku jedné z jejich patologií:

  • diabetická retinopatie,
  • poškození zadní kapsle v důsledku extrakce katarakty,
  • aphakia.

Účinek přípravku Bimatoprost nebyl doposud zkoumán při léčbě úzkého úhlu a okluzivního, neovaskulárního, vrozeného a uveálního glaukomu.

Zvláštní opatrnosti by měl být podán pacientům s jaterní a renální insuficiencí.

Účinky léku také nejsou studovány u pacientů se zhoršenou respirační funkcí. Existují však některé údaje o zhoršení bronchiálního astmatu, chronické choroby plic a dušnosti.

Tato skupina pacientů musí tuto léčbu používat s obzvláštní opatrností.

Pokud se vyskytnou nějaké blokády nebo intrakardiální bezpečnost srdeční selhání bimatoprostu léku ještě nebyl hodnocen, ale v literatuře existuje několik zpráv o hypotenze a bradykardie proti jeho použití.

Navíc se doporučuje se zvláštní opatrností předepisovat tento lék pacientům s poměrně nízkou tepovou frekvencí a nízkým krevním tlakem.

Vzhledem k přítomnosti látky, jako je benzalkoniumchlorid s prodlouženým užíváním léčiva, je nutné neustále sledování stavu rohovky. To vše je způsobeno rizikem vzniku toxické nebo bodové ulcerózní keratopatie, zejména u pacientů, kteří používají kontaktní čočky nebo syndrom suchého oka.

Riziko použití léku v těhotenství FDA - kategorie C. Ve studiích na zvířatech bylo zjištěno, že léčivo má silný bimatoprostu teratogenní účinek v případě zvýšení dávek, které daleko překračují maximum pro lidské tělo.

Neexistovaly žádné adekvátní studie o ženách. Také možnost vylučování léku, stejně jako jeho metabolitů do mléka kojící matky, nebyla studována, ale tato skutečnost byla zjištěna v experimentech na zvířatech.

Z tohoto důvodu je účel této drogy možný pouze tehdy, pokud výsledný účinek pro matku překročí riziko vzniku nežádoucích účinků pro dítě.

V současné době nemá bimatoprost žádný vliv na plodnost. Navíc přípravek nevykázal žádný karcinogenní ani mutagenní účinek v pokusech prováděných na zvířatech.

Bezpečnost přípravku Bimatoprost u dětí mladších 18 let nebyla hodnocena.

Krátkodobé rozmazané vidění nebo jiné poruchy zraku jsou také možné. V případě jejich výskytu se vyžaduje, aby se zdržely řízení automobilové dopravy.

Nežádoucí účinky

Nejčastějším a nejčastějším vedlejším účinkem je spojivková hyperémie (v 15 až 40% případů).

Do třetího roku užívání drogy se postupně začal snižovat téměř na úplné vyhynutí.

Přibližně 0,5-3% pacientů to považuje za záminku k zastavení léčby. Docela často jsou nežádoucí účinky silné svědění a růst řas (asi 15-40%).

V 1 až 10% všech případů se vyskytují vedlejší účinky, jako jsou:

  • suchost, bolest, pálení a podráždění oka,
  • některé zrakové postižení,
  • neustálý pocit cizího těla v oku,
  • pigmentace celé periférní oblasti,
  • katarakta,
  • blefaritidu,
  • povrchová keratitida,
  • ztmavnutí řas,
  • periorbitální erytém,
  • alergická konjunktivitida,
  • oddělitelné od oka,
  • fotofobie,
  • lacrimation,
  • asthenopie,
  • hypofagmus,
  • zvýšená pigmentace oční duhovky,
  • edém spojivky,
  • abnormální růst vlasů.

Ve vzácných případech je možné podráždění (nitrooční zánět).

Ze všech systémových vedlejších účinků jsou infekce a infekce horních cest dýchacích nejběžnější (asi 10%). Existují také výjimky, kdy se pacienti stěžují na zvýšené jaterní enzymy, bolesti hlavy a astenické stavy.

Podmínky ukládání

Skladuje se při teplotě 2-25 ° C, vždy na místě chráněném před dětmi.

Průměrné náklady na drogu v Rusku a na Ukrajině

Průměrná cena bimatoprostu v Rusku je 800 rublů, a na Ukrajině - 180 hřiven.

Analogy

Vynikající analogy léku Bimatoprost jsou takové léky, jako jsou:

  • Kareprost - průměrné náklady na 345 rublů;
  • Bimat - průměrná cena 208 rublů;
  • Lumigan - průměrné náklady na 760 rublů;
  • Xlash - průměrné náklady na 1020 rublů.

Recenze

Podle četných recenzí lze konstatovat, že Bimatoprost je jedním z nejrychlejších a nejúčinnějších léků.

To opravdu pomáhá obnovit vaše řasy nebo dát jim luxusní objem po dobu 3 měsíců, aniž by to způsobilo jakoukoli ujmu. Názory pacientů lze přečíst na konci tohoto článku.

Pomohl článek článek? Možná to pomůže vašim přátelům! Klikněte na jedno z tlačítek:

Jakou látkou je bimatoprost? Recenze

Bimatoprost je syntetický analog přírodních prostaglandinů.

V medicíně se tato třída chemických látek používá ke snížení nitroočního tlaku; Bimatoprost je součástí řady preparátů proti glaukomu.

Indikace

  1. Glaukom s otevřeným úhlem.
  2. Různé případy oční hypertenze.
  3. Může být použit pro řasy gipotrihoze.

Návod k použití

Používají se oční kapky s bimatoprostem jednou denně, jedna kapka do spojivkového vaku nemocného oka.

Použití této drogy musí být striktně jak je předepsáno lékařem, v souladu s jeho pokyny.

Nežádoucí účinky

  1. Svědění a pocit pálení ze strany sliznice oční bulvy.
  2. Zkusnění víček.
  3. Hyperémie spojivky.
  4. Vzhled hyperpigmentace kůže očních víček.
  5. Zvýšený růst řas.
  6. Změňte původní odstín řas.
  7. Možné změny směru a hustoty růstu řas.
  8. Vývoj syndromu suchého oka.
  9. Snížení nitroočního tlaku.

Kontraindikace

  1. Těhotenství.
  2. Věk do 18 let.
  3. Doba kojení.
  4. Alergické reakce a všechny případy přecitlivělosti na složky léku.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat užívání léků na bázi bimatoprostu v následujících případech:

  • aphakia a pseudo-afakie;
  • poškození zadní kapsle čočky jakékoliv povahy;
  • existence rizika vzniku edému makuly;
  • předchozí dlouhodobá léčba diabetes mellitus;
  • vysoký cholesterol v krvi;
  • nefropatie s různou závažností;
  • arteriální hypotenze různého původu a různé stupně závažnosti;
  • uveitida: na pozadí aplikace bimatoprostu může onemocnění postupovat.

Caregropro

Analogy tohoto léku lze považovat za všechny léky, jejichž účinnou složkou je bimatoprost. Včetně Caregropro, aktivně umístěné na trhu, jako prostředek pro zvýšení růstu řas.

Důležité body:

  1. Účinek přípravku Kareprost je nestabilní. Musí být udržována pravidelnými opakovanými kurzy.
  2. Výsledkem užívání přípravku Kareprost je povaha a rovnoměrnost růstu řas, změna směru jejich růstu, tloušťky i barvy.
  3. Během aplikace přípravku Kareprost se důrazně doporučuje kontrolovat nitrooční tlak (aby se předešlo přetrvávajícím abnormalitám).
  4. Neobvykle nepředvídatelné může vést k barvě duhovky: na pozadí aplikace Kareprostu je pravděpodobnost jeho hyperpigmentace skvělá (zejména s původním tmavým odstínem); trvání tohoto účinku není známo, ale ve většině případů je tento účinek reverzibilní.
  5. Při užívání přípravku Kareprost byste měli také pamatovat na možnost hyperpigmentace kůže očních víček. Tento jev je také považován za reverzibilní.
  6. V případě nošení kontaktních čoček je třeba je odstranit patnáct minut před použitím přípravku Kareprost a znovu se nainstalovat nejdříve po uplynutí stejné doby po použití.
  7. Nepoužívejte kapky Kareprostu u pacientů mladších 18 let.
  8. V případě nežádoucích vedlejších účinků je nutné okamžitě přestat užívat lék a vyhledat radu oftalmologa.
  9. Vzhledem k tomu, Kareprost je oční farmaceutický výrobek, při rozhodování o uplatnění Kareprosta posílení růstu řas, je lépe řídit stanoviskem specializovaného očního lékaře, nikoli o přezkum na reklamních ploch.

Situace vyžadující konzultaci s oftalmologem:

  • výskyt kteréhokoli z nežádoucích vedlejších účinků uvedených v návodu k léčivu;
  • snížení zrakové ostrosti na pozadí užívání drogy;
  • trauma oka;
  • infekce oka;
  • výskyt neobvyklých příznaků nebo jevů, které se objevily na pozadí léčby přípravkem Kareprost.

Recenze

„Není to špatné, řasy opravdu dospělý (ne, samozřejmě, stejně jako v mnoha názorů, ale stále to není špatné), a kromě toho, barva řasy se stala tmavší. Je škoda, že tento účinek rychle zmizí, jakmile přestanete užívat drogu ".

„Dobře, nadýchané řasy chce mít všechno, a já také. V síti je množina pozitivní zpětnou vazbu o Kareproste. Droga se zdálo drahé, levnější analogy jsem nenašel. Aby však bylo možné léčit řasy stále na začátku. O dva týdny později jsem viděl za následek, že líbilo se mi, ale vedlejší účinky mě způsobila navštívit lékaře, který vysvětlit mechanismus účinku Kareprosta a jeho analogů na oči a měli byste přestat používat, dokud jste tvořil trvalé porušování krásné řasy -.. to, samozřejmě, horo Oh, ale nitrooční tlak je lepší, aby vtip. "

„Kareprost jsem se přihlásil asi dva měsíce s cílem zlepšit stav řas. Pokušení recenze a krásné obrázky do reklamních ploch, líčit svěží, luxusní řasy. Výsledek nebyl tak luxusní. Samozřejmě, že v prvních dvou nebo třech týdnech růstu řas silnější. Ale pak se náhle zastavil, navzdory každodenní používání kapek. oči se velmi svědí a červená. doktor mi doporučil využít čas přerušit Kareprosta. Symptomy se snížil, ale já jsem se nevrátil k léčbě, příliš nepohodlné zacházení. "

Bimatoprost

Popis je aktuální 02/27/2016

  • Latinský název: Bimatoprostum
  • ATX kód: S01EE03
  • Chemický vzorec: C25H37.Ne4
  • Kód CAS: 155206-00-1

Chemický název

Chemické vlastnosti

Bimatoprost je syntetická mastná kyselina prostamid, analogové prostaglandin, použitý k léčbě glaukom a zvýšil se nitrooční tlak. Látka je snadno rozpustná v ethanolu, methanolu, DMSO a DMF. Molekulová hmotnost Bimatoprostu ve Wikipedii je 415,6 gramů na mol. Produkt se uvolňuje ve formě očních kapek nebo roztoku pro aplikaci na řasy.

Farmakologický účinek

Snižuje nitrooční tlak.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Mechanismus účinku bimatoprostu není zcela pochopen. Předpokládá se, že látka selektivně napodobuje tento účinek proteázy, čímž se sníží IOP. Účinek léku zvyšuje odtok tekutiny trabekulární sítí a stimuluje ji uveoskleární výtok intraokulární tekutina. Účinek aplikace léku se rozvíjí do 4 hodin po přijetí a dosahuje maxima po 8-12 hodinách. Délka akce je jeden den.

Tato látka proniká dobře skrze a rohovkou oka. Nehromadí se, nemá žádné systémové účinky. Při jednorázovém použití se maximální koncentrace látky pozoruje 10 minut po postupu a klesá po dobu 1,5 hodiny.

Indikace pro použití

  • pro léčbu glaukom s otevřeným úhlem;
  • at oční hypertenze;
  • pro léčbu gipotrihoza řas.

Kontraindikace

Lék není používán:

  • při léčbě těhotných žen a osob mladších 18 let;
  • během kojení;
  • at alergie na aktivní aktivní složky činidla.

Doporučuje se věnovat zvláštní péči:

  • atafakia, pseudophakia;
  • pacienti, kteří mají poškození zadní kapsle čočky;
  • pokud existuje riziko edémumakula;
  • po delší léčbě diabetes mellitus;
  • pacienti se zvýšenou hladinou cholesterolu;
  • at nefropatie;
  • při nízkém arteriálním tlaku;
  • nemocný uveitis (nemoc může postupovat).

Nežádoucí účinky

Možné nežádoucí účinky přípravku Bimatoprost:

  • svědění a podráždění očí, zarudnutí víček;
  • hyperémie spojivka,hyperpigmentace kůže na očních víčkách;
  • syndrom suchého oka, snížený nitrooční tlak.

Návod k použití (metoda a dávkování)

Oční kapky se obvykle používají jednou denně. Lék je pohřben spojivkový vak postižené oko jednou denně, ráno.

Pokud dojde k chybě další injekce léku, léčba se obnoví následující den. Doba léčby závisí na doporučení lékaře.

Pokyny pro bimatoprost pro růst řas

Látka se používá jednou denně, před spaním, po čištění tváře make-upu a odstranění kontaktních čoček. Lék se aplikuje podél linie růstu vlasů se speciální štětcem na okraji horního víčka.

Lék nemůžete aplikovat na spodní víčko. Sterilní aplikátor se používá jednou a poté se zlikviduje. Kapka ampule nesmí přijít do styku s pokožkou nebo jinými povrchy, aby se zabránilo infekci.

Předávkování

Při perorálním podání Bimatoprostu potkanům v dávce 100 mg na kg tělesné hmotnosti nebyly po dobu dvou týdnů pozorovány žádné příznaky toxických účinků.

Neexistují žádné důkazy o předávkování lékem. Pokud dojde k náhodnému předávkování lékem, provede se symptomatická léčba.

Interakce

Doporučuje se pozorovat mezery mezi dvěma hodinami mezi užíváním léku a jinými léky.

Při kombinaci s jinými látkami ovlivňujícími nitrooční tlak se tlak může snížit pomaleji a stupeň snížení bude méně výrazný.

Obchodní podmínky

Podmínky skladování

Lék je uložen na chladném místě, v uzavřené podobě, od malých dětí.

Datum vypršení platnosti

24 měsíců. Po otevření lahvičky by měla být lék užíván do 28 dnů.

Zvláštní instrukce

Účinek léku, pokud se používá k zesílení růstu řas, je dočasný. Náprava by měla být použita po dlouhou dobu a kurzy se opakují. Také řasy mohou růst nerovnoměrně, jejich barvy a tloušťky mohou změnit směr růstu.

Během léčby touto látkou se doporučuje pravidelně sledovat nitrooční tlak.

Jeden z vedlejších účinků použití nápravy je hyperpigmentace duhovky, zejména tmavého pigmentu. V duhovce se obsah zvyšuje melanin a číslo melanocyty. Není známo, jak dlouho tento účinek bude trvat. Může se také změnit barva pleti očních víček. Takové změny jsou dočasné a reverzibilní.

Kontaktní čočky by měly být odstraněny 15 minut před použitím a znovu instalovány 15 minut po instilaci.

Pokud se během léčby objeví neobvyklé příznaky, snížila se zraková ostrost, oko bylo zraněno nebo infikováno, doporučuje se poradit se s oftalmologem a rozhodnout se, zda má léčbu ukončit.

Děti

Lék by neměl být podáván dětem mladším 18 let.

Během těhotenství a laktace

Pokusy byly prováděny na zvířatech, ve kterých byla látka podávána perorálně, v dávkách 30-40krát vyšších, než je doporučeno. V důsledku toho se zvýšil počet potratů u žen, došlo ke snížení těhotenství, snížení tělesné hmotnosti novorozenců, zvýšení frekvence úmrtí plodu. Neexistují dostatečné údaje o bezpečnosti užívání drogy u těhotných žen. Zvláštní pozornost je proto třeba věnovat během léčby přípravkem během těhotenství.

Bimatoprost vstupuje do mateřského mléka. Během léčby by mělo dojít k přerušení kojení.

Přípravky, které obsahují (analogy)

Bimatoprost je součástí přípravků: Latisse, Bimatoprost I-lashpro, Caregropro. Také látka je aktivní složkou očních kapek Ganforth (v kombinaci s timolol).

Recenze

Recenze týkající se používání léčiv založených na této látce jsou dobrá. Látka je účinná při zvýšené nitrooční tlak, na rozdíl od analogů, může být použita jednou denně. Také dochází k rychlému růstu řas, ačkoli někdy existují vedlejší účinky ve formě hyperpigmentace očních víček, změn barvy očí a některých nepohodlí během léčení.

Cena Bimatoprost, kde koupit

Koupit v lékárně Bimatoprost ve složení kapek Ganforth můžete asi 750 rublů, jednu láhev. Také online obchody nabízejí nákup nástroje Caregropro za 800 rublů (jedna láhev, objem 3 ml).

Bimatoprost: návod k použití,
recenze a analogy, ceny v lékárnách

Bimatoprost je syntetický prostaglandin. Je součástí některých očních léků, které se používají k léčbě primárního glaukomu s otevřeným úhlem. Dnes se používá v kosmetologii ve formě kapiček jako prostředku k posílení a růstu řas.

Složení, forma uvolnění

Hlavní účinnou látkou očních kapek je bimatoprost. Jeden mililitr roztoku obsahuje 0,03 mg.

Další složky roztoku:

  • benzalkoniumchlorid;
  • chlorid sodný;
  • kyselina citrónová;
  • kyselina chlorovodíková;
  • hydroxid sodný;
  • disubstituovaný hydrofosforečnan sodný;
  • destilované vody.

Oční kapky Bimatoprost se aplikují topicky ve formě 0,03% roztoku. Vyrábějí se v plastovém sáčku o objemu 3,0 ml, kompletní s aplikátorem.

Farmakologický účinek

Bimatoprost se týká strukturních analogů prostaglandinů. Zvyšuje trvání vlasového folikulu, což vede k velkému počtu nových řas a zvyšuje jejich objem.

Indikace pro použití

Lék je indikován, pokud není dostatečný růst řas (hypotrichóza) nebo jejich nadměrná ztráta.

Dávkování a podávání

Lék by měl být aplikován na předem vyčištěné víčka jednou za noc. Na vodorovně umístěném sterilním aplikátoru aplikujte jednu kapku drogy. Aplikátor se nese podél chlupatého okraje horního víčka. Látka je rovnoměrně rozložena přes kůži v zóně linie růstu řas. Vyhněte se úniku roztoku mimo řadu růstu řas. Řešení na dolním víku není aplikováno. Pokud se kapalina hodně aplikuje, aby se zabránilo nadměrnému zvlhčení víček, musí se odstranit přebytek. Aplikátor je určen k jednorázovému použití, po kterém musí být zlikvidován. Zabraňte kontaktu lahvičky s roztokem Bimatoprost s jinými povrchy.

Kontraindikace

Bimatoprost se v takových případech nedoporučuje:

  • s individuální citlivostí na bimatoprost nebo jakoukoli složku léčiva;
  • v dětství;
  • během těhotenství, laktace a kojení.

Nežádoucí účinky

Někdy, když se lék užívá, pacienti pocítí svědění a pálení sliznice oka. V některých případech dochází ke zčervenání očních víček, hyperemii kongescí a hyperpigmentaci kůže, existují známky syndromu "suchého oka".

Pacienti náhodné Eye bimatoprostu může suchost sliznic, zlomený vizuální vnímání, máte bolesti a pálení a pocit cizího tělesa. Výsledkem může být katarakta, blefaritida, iridocyklitida nebo povrchní keratitida. Někdy dochází k slzám a výtok z oka. Může se objevit fotofobie, alergická konjunktivitida, asthenopie nebo edém spojivky. U některých pacientů dochází ke změnám růstu vlasů, rozvoji astenického syndromu, mohou být potíže s bolestmi hlavy. V případě infekčních komplikací se přidávají příznaky zánětu oka. Vnitřní tlak se může snížit, což vede ke zhoršení vizuálních funkcí.

Předávkování

Při dlouhodobém užívání léku v dávkách, které překračují doporučené dávky, může dojít ke změně barvy oční duhovky a vzniku hypertrichózy.

Interakce s jinými prostředky

Studie o interakci bimatoprostu s jinými léky nebyly provedeny, avšak předpokládá se, že se může zvýšit účinek léků působících na sešlápnutí centrální nervový systém (alkohol, barbituráty, celková anestetika, sedativa a opium deriváty).

Skladování a speciální pokyny

Léčivo by mělo být skladováno mimo dosah dětí při teplotě vzduchu + 20 ° C až + 24 ° C.

Účinek léku nepřichází okamžitě, ale postupně do dvou měsíců od začátku aplikace. Když přestanete užívat drogu, řasy se mohou vrátit do původního stavu nebo vypadnout. Někdy se nově vzrostlé řasy mohou lišit v délce a intenzitě barvení z původních vlasů. Mohou mít jinou tloušťku, rostou jiným směrem. Nezdvojujte dávku, pokud jste náhodou zapomněli použít tuto dávku večer.

Bimatoprost, co je tato látka

Bimatoprost je součástí přípravku Kareprost a je jeho účinnou látkou.

Je to naprosto přirozená, přirozená složka, která je obsažena ve všech buňkách lidského těla. Bimatoprostu - mastné kyseliny s fyziologickou aktivitu, která podporuje absorpci vápníku buňkami, má vliv na odbourávání tuků, a v důsledku toho, se aktivní stimuluje buněčný růst.

Poprvé Bimatoprost užívali lékaři na počátku 30. let 20. století - stal se součástí mnoha léků a aktivně se začal používat k lékařským účelům.

Zpočátku byla tato látka součástí léčiv určených pro léčbu glaukomu. Lékaři nemohli nevšimnout velmi unikátní „vedlejší účinek“ léku: Určitě všichni pacienti v průběhu léčby přípravkem bimatoprostem byla pozorována zvýšená růst řas, zlepšuje jejich vzhled, zvýšenou hustotu a pevnost.

Vzhledem k této skutečnosti se Bimatoprost začal podávat pacientům s hypotrichózou, což je onemocnění, při kterém dochází ke ztrátě a oslabení vypadávání vlasů, řas a obočí.

První, kdo představil svět bimatoprostu jako samostatnou přípravu na růst řas, byla americká společnost Allegran, která založila vydání Latisse. Mimochodem, Allergan je také známý tím, že je to ona, která vyrábí slavný Botox.

Latisse velmi brzy dobyl celou Ameriku. Všechny ženy módy a kinodivy oceňovaly jednoduchost a účinnost tohoto jedinečného léku. Ale bylo jedno, a velmi významné, ale: láhev Latisse, objem 3 ml, byla prodána za cenu 150 dolarů za kus. Kromě toho byly strany vydány v tak omezeném počtu, že nebylo snadné je získat.

K pomoci dostali indické lékárníky, kteří dokázali vytvořit jedinečný výrobek se stejným složením jako Latisse, ale současně s mnohem nižší cenou. Droga byla pojmenována jako Kareprost a od prvních dnů uvolnění na trhu se ukázala být vážným konkurentem amerického analogu.

Po pouhých několika letech se Kareprost stal vůdcem v segmentu příprav na růst řas a opustil své konkurenty daleko za sebou.

Počínaje Indií, společnost Sun Pharmaceutical Industries, výrobce zařízení, rozšířila své kanceláře po celém světě. Výroba Kareprom se provádí v 23 závodech: v USA, Kanadě, Mexiku, Brazílii, Izraeli, Maďarsku a Indii.

Bimatoprost: návod k použití, složení, kontraindikace

Bimatoprost je syntetický protaglandin. Používá se k léčbě některých očních onemocnění, včetně glaukomu, ak posílení a zrychlení růstu řas. Zvažte tuto drogu podrobněji.

Kompozice obsahuje účinnou látku mnoha očních kapek, které zvyšují růst řas.

Indikace pro použití

Bimatoprost je předepsán pro léčbu primárního glaukomu s otevřeným úhlem, oftalmické hypertenze a hypotrichózy (pádu) z řas.

Při použití ke stimulaci růstu řas, účinek aplikace není okamžitě vidět, přichází za 1-2 měsíce. Po ukončení léčby se řasy vráti do svého předchozího stavu.

Kapky se užívají jednou denně, v noci jednou kapkou v každém oku. Pokud jste zapomněl (a) přestat kapat včas, nemusíte dávku zdvojnásobit, pokračujte v léčbě, aniž byste museli vrátit vynechanou dávku. Při užívání léku jinými očními kapkami by měla být sledována hladina IOP.

Složení

Hlavní účinnou látkou je bimatoprost. Je obsažen v kapkách v poměru 0,03 mg / ml. Také v kompozici jsou následující komponenty:

  • benzalkoniumchlorid;
  • chlorid sodný;
  • hydrofosforečnan sodný;
  • kyselina citrónová;
  • čištěná voda.

Lék je dostupný ve formě objemu láhve a kapsle o objemu 3 ml. Udržujte oční kapky na temném, chladném místě mimo dosah dětí.

Farmakologický účinek

Bimatoprost snižuje nitrooční tlak, tento efekt se dosahuje selektivně simulujícím účinkem proteáz. Aktivace léku začíná 4 hodiny po instilaci do oka. Po 8-12 hodinách se pozoruje jeho maximální koncentrace, účinnost trvá 24 hodin.

Lék prakticky nereaguje s jinými léčivy, protože v krvi je po použití příliš nízká koncentrace. Nicméně tyto studie na interakce s jinými léky s glaukomem nestačí tvrdit, že současné použití bimatoprostu s dalšími očními kapkami, jsou bezpečné pro lidské tělo.

Kontraindikace

U očních kapek nemá bimatoprost žádné závažné kontraindikace, aniž by zahrnovala intoleranci jednotlivých složek léčivé látky. Také se nedoporučuje používat tento léčivý přípravek pro těhotné, ošetřovatelské a dětské.

S by měl být použit zvláštní opatrnosti, tyto kapičky při zvýšené hladiny cholesterolu, nefropatie, uveitidy, iritidy, nízký krevní tlak, po dlouhodobé léčbě diabetu, sklon k makulární edém, s afakie, psevdofakii a v případě poškození zadním pouzdrem čočky.

Nežádoucí účinky

Nejběžnějším nežádoucím účinkem po aplikaci Bimatoprostu je hyperémie spojivky (zarudnutí oka). Může se také objevit závažné svědění a pálení po použití kapiček.

Méně časté nežádoucí účinky jsou:

  • suchost a bolest v očích;
  • zhoršení vidění;
  • bolesti hlavy;
  • hyperpigmentace kůže;
  • změna barvy duhovky;
  • blefaritida;
  • katarakta;
  • povrchní keratitida;
  • nízký nitrooční tlak;
  • alergická konjunktivitida;
  • zvýšené slzení;
  • oční infekce.

Průměrná cena očních kapek Bimatoprost v Rusku je 800 rublů.

Analogy

Přípravek má analogy:

Recenze

Mnoho lidí zaznamenává poměrně rychlý a znatelný účinek po použití tohoto léku. Lidé píší, že řasy rostou rychleji a silněji. Ti, kteří trpěli vysokým nitroočním tlakem, tento lék pomohli vypořádat se s tímto problémem. Z negativních hodnocení lze usoudit, že hyperpigmentace očního víčka a změna barvy duhovky jsou při používání tohoto léku mnoho narušeny. Pacienti také zaznamenávají příliš dlouhý seznam vedlejších účinků, které jim brání v koupi bimatoprostu.

Tak je Bimatoprost účinným nástrojem pro kontrolu ztráty nebo abnormálního růstu řas, stejně jako se zvýšeným IOP. Existuje však názor, že účinná látka Bimatoprost není pro lidské tělo naprosto bezpečná, jak dokládá poměrně dlouhý seznam nežádoucích účinků.

Péče o řasy

Prostředky pro růst řas

Prostaglandiny pro růst dlouhých řas

Seznam prostaglandinů

Rozkládáme prostředky pro růst řas složkami

Boj proti pupeny (akné)

Příčiny akné

Typy akné

Boj proti stárnutí (proti stárnutí)

Prostředky c Bimatoprost pro prodloužení a prodlužování řas

Jak udělat řasy delší, tmavé a silné?

Prostředky pro růst dlouhých a silných řas prostaglandinů Bimatoprost

Pokud máte strach z nežádoucích účinků, které si můžete vyzkoušet první prostředek se latanoprost jako měkčí / méně otravné. Podle průzkumu University of Maryland Medical Center, nežádoucí účinky jsou mnohem pravděpodobnější při používání bimatoprost a travoprost než s latanoprostem ( „vedlejší účinky jsou častější u bimatoprostu a travoprostem než s latanoprostem“).

Bimatoprost

Bimatoprost (bimatoprost) je prostamid (prostamid), syntetický analog prostaglandinu F2α.

Bimatoprostu - syntetický produkt, původně vytvořené uměle pro snížení nitroočního tlaku (IOP) a léčení glaukomu. Je strukturálně podobná jako u jiných prostaglandinu F2α (PGF2a), analogy, včetně latanoprost, travoprost a unoproston, ale má místo ethyl-isopropyl-amidové skupiny na C-1 uhlík alfa řetězce. Bimatoprostu bylo navrženo jako látky patří do skupiny přirozeně se vyskytujících mastných kyselin, jsou běžně známy pod názvem „prostamidy“ (prostaglandin-ethanolamid).

Bimatoprost (bimatoprost) se prodává v USA, Kanadě a Evropě pod značkou Allergan (Allergan), pod značkou Lyumigan (Lumigan) ve formě léku pro léčbu glaukomu, stejně jako kosmetický prostředek pro udlineiiya řas pod značkou Latis (Latisse).

Molekulární vzorec: C25H37NO4

Chemický název: (Z) -7 - [(1R, 2R, 3R, 5S) -3,5-dihydroxy-2 - [(E, 3S) -3-hydroxy-5-fenylpent-1-enyl] cyklopentyl] - N-ethylhept-5-enamid

Synonyma 7- [3,5-dihydroxy-2- (3-hydroxy-5-fenylpent-l-enyl) -cyklopentyl]

Podmínky skladování: Skladujte při teplotách mezi 2 a 25 ° C (36 a 77 F)

Prostředky pro prodloužení řas pomocí Bimatoprostu (Bimatoprost)

Latisse (Latisse) - náplast s prostaglandiny pro pěstování dlouhých a silných řas

Latisse (Latiss) - kapky 0,03%, který byl nejprve patentovaný přípravek pro prodloužení řas, autorizovaný FDA pro použití ve Spojených státech amerických, je jako prostředek ke zvýšení růstu řas, hlavní kapičky účinných látek je bimatoprost (bimatoprost).

Kerprost (Careprost) - léčba prostaglandinů pro pěstování dlouhých a silných řas

Careprost (Kerprost) - oční kapky, glaukomu a oční tlak, který se skládá hlavně z účinné látky 0,03% bimatoprostu.

Lumigan (Lumigan) - náplast s prostaglandiny pro pěstování dlouhých a silných řas

Lumigan - oční kapky z glaukomu a oční tlak, u kterých je hlavní účinnou složkou bimatoprost.

Ganfort (Ganfort) - náplast s prostaglandiny pro růst dlouhých a tlustých řas

Ganfort (Ganfort) - oční kapky z glaukomu a oční tlak, u kterých je hlavní účinnou složkou bimatoprost 0,3%.

Nicméně, kromě na bimatoprost GANFORT (GANFORT) obsahuje ve svém složení timololu 0,5%, což nemá nic společného s rostoucím dlouhé řasy, ale to způsobuje zarudnutí a podráždění očí.

Kondicionér na řasy Revitalash - prostředek pro léčbu prostaglandinů pro růst dlouhých a silných řas

Revitalash (Revitalash) - kondicionér pro růst řas. Revitalash (Revitalash) obsahuje aktivní prostaglandin ve vzorci:
Trifluormethyldechloroethylprostenolamid
(Z) -7 - [(1R, 2R, 3R, 5S) -3,5-dihydroxy-2- (R, E) -3-hydroxy-4 (3-trifluormethyl) fenoxy) but-1-enyl) cyklopentyl] -5-N-ethylheptenamid.
Tuto látku lze také nalézt v tomto textu:
Z 7 ([(1R, 2R, 3R, 5S) -3), 5 Dihydroxy 2 (R, E) 3 hydroxy 4 (3 Trifluormethyl) (fenoxy) but-1-enyl) cyklopentyl), 5 N-ethylhept-enamid.

Revitalash byl vytvořen lékařem pro svou ženu trpící ztrátou řas po chemoterapii. Část zisku, kterou společnost poskytuje společnosti, bojuje proti rakovině.

Buďte opatrní, protože nový vzorec přípravku Revitalas není založen na prostaglandinových látkách, ale na peptidech.