Azarga

Popis je aktuální 09/03/2015

• Latinský název: Azarga
• ATX kód: S01ED51
• Aktivní složka: Brinzolamid + Timolol (Brinzolamid + Timolol)
• Výrobce: Alkon Pharmaceuticals (Rusko)

Složení

Formulace obsahuje aktivní složky: brenzolamidu a timolol.

Další složky: manitol, chlorid sodný, edetát disodný, čištěná voda, hydroxid sodný 50% benzalkoniumchlorid, Tyloxapol.

Forma vydání

Produkce přípravku Azarga ve formě kapek v oku, balená v 5 ml v lahvičkách kapátka.

Farmakologický účinek

Oční kapky Azarga mají společný účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinek tohoto léčiva způsobuje látky ve svém složení. V kombinaci se účinnost každé složky významně zvyšuje. Pro Brenzolamid charakteristická je inhibice karboanhydrázy II, v důsledku čehož dochází ke zpomalení tvorby bikarbonátových iontů, což vede k poklesu transportu sodíku i kapaliny. Tím se snižuje tvorba intraokulární tekutiny uvnitř ciliárního těla oka, což pomáhá snížit nitrooční tlak.

Neselektivní beta-adrenergní blokátor, timolol, nemá sympatomimetickou aktivitu. V tomto případě lék nevykazuje nežádoucí účinky na myokard, aniž by působil membránově stabilizační účinek. Místní aplikace očních kapek pomáhá výrazně snížit nitrooční tlak tím, že snižuje tvorbu vlhkosti a zvyšuje její výtok.

Použití kapiček vede k průniku hlavních složek do systémového oběhu. Spojení s plazmatickými bílkovinami může být 60%. Jako výsledek, metabolismus několik metabolity. Vylučování z těla převážně probíhá pomocí ledvin v nezměněné podobě, zbytek v metabolitů.

Indikace pro použití

Hlavním ukazatelem pro jmenování očních kapek Azarga je potřeba snížit vysoký nitrooční tlak v léčbě:

• glaukom s otevřeným úhlem;
• intraokulární hypertenze,kdy druhá léčba nebyla dostatečně účinná.

Kontraindikace

Lék se nedoporučuje:

• bronchiální astma;
• hyperreaktivita průdušek;
• sinusová bradykardie;
• chronická obstrukční plicní nemoc;
• AV-blokáda;
• těžké srdeční selhání;
• kardiogenní šok;
• těžké alergická rýma;
• selhání ledvin;
• současné užívání perorálních inhibitorů karboanhydrázy;
• glaukom s uzavíracím úhlem;
• laktace, těhotenství;
• děti mladší 18 let;
• přecitlivělost na lék a prostředky jeho skupiny.

Při léčbě pacientů s hyperthyroidismus, arteriální hypotenze, Prinzmetalova angina pectoris, poruchy oběhu.

Nežádoucí účinky

Při léčbě očními kapkami Azarga může vyvolat lokální reakce a systémové nežádoucí účinky. Zvláště se často projevují: rozmazané vidění, bolest a podráždění, pocit cizích částic v očích, dysgeuzie, keratitidy, keratopatie, defektu epitelu rohovky, zvýšený nitrooční tlak, tvorba vad a usazenin na rohovce, edém rohovka, apatie, deprese a tak dále.

Léčba vyžaduje okamžité opláchnutí očí čistou vodou. Pak se provede symptomatická a podpůrná léčba. Současně je nutné regulovat hladinu elektrolytů a pH v kompozici krve.

Azarga, návod k použití (metoda a dávkování)

Oční kapky jsou určeny pro místní použití. Před použitím by měla být injekční lahvička dobře protřepána. Přípravek se denně vpichuje jednou kapkou 2 v každém spojivovém vaku.

Abyste snížili riziko systémových nežádoucích účinků po instilaci, doporučuje se jednoduše tlačit prstem v místě, kde jsou odtrhávací pytle blíže k vnitřnímu okraji oka. Tato činnost snižuje systémovou absorpci léčiva.

V případě ztráty dávky by léčba měla pokračovat s další dávkou podle stanoveného rozvrhu, přičemž dávka by neměla překročit. Při přechodu na léčbu přípravkem Azargoy po podání další léčivé látky byste měli tento přípravek zahájit teprve následující den.

Předávkování

Nebyly zaznamenány případy předávkování.

Interakce

V současné době nebyla studována interakce očních kapek s přípravkem Azarg a jinými léky. Nedoporučuje se současně užívat perorální inhibitory karboanhydrázy, aby se nezvýšily systémové vedlejší reakce.

Také by se nemělo kombinovat ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a troleandomycin, aby se zabránilo inhibici metabolismu brenzolamidu.

Posílení hypotenzního účinku nebo způsobení těžké bradykardie lze kombinovat s blokátory kalciového kanálu, guanethidin, antiarytmika, beta-blokátory, některé srdeční glykosidy a tak dále.

Pokud jsou kapky aplikovány současně s jinými oftalmologickými látkami pro topickou aplikaci, je nutné udržovat interval 15 minut.

Obchodní podmínky

Podmínky skladování

Kapky by měly být skladovány při pokojové teplotě, mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Analogy Azargy

Hlavní analogy jsou: Arutimol, Okumed, Oftan a Timothy.

Recenze Azarga

Prakticky všechna hodnocení týkající se přípravku Azargue naznačují vysokou účinnost tohoto léčiva, která umožňuje snížit nitrooční tlak a udržet vizuální ostrost. Nicméně, mnoho pacientů hlásí vývoj nežádoucích účinků, kvůli kterým byli nuceni ukončit léčbu.

Podle pacientů, kteří podstoupili oční operace, v důsledku léčby byl normální intraokulární tlak, ale nežádoucí systémové reakce začaly, například, nespavost, a pak se tlak stal ještě nižší než normální.

Kromě toho existují zprávy o lokálních reakcích ve formě podráždění očí. I když se někteří pacienti na chvíli snaží vydržet, ale postupně se stav jen zhoršuje. Proto experti nedoporučují provádět takové experimenty, protože to může způsobit poškození tkání.

Uživatelé jsou také zmateni poměrně vysokými náklady na drogu. Z tohoto důvodu někdy pacienti, kterým jsou tyto kapky pomáháni a vhodní, si prostě nemohou dovolit koupit kvůli nepřiměřené ceně.

Je třeba poznamenat, že glaukom je spíše komplexní onemocnění vyžadující pravidelnou léčbu. V případě, že znalec jmenovaný Azarga kapky, ale pacient si je nekoupí, je nutné okamžitě informovat svého lékaře, který bude schopen jmenovat adekvátní náhradu, ale levnější náklady.

Cena za Azargu, kde koupit

Koupit Azarga kapky pro oči mohou být oceněny z 850 rublů.

Azarga

Návod k použití:

Ceny v on-line lékárnách:

Azarga - kombinovaná glaukomu činidlo obsahuje inhibitor karboanhydrázy II a neselektivní beta-adrenoceptorů blokátoru.

Forma vydání a složení

Léčivá forma - oční kapky: homogenní suspenze téměř bílé nebo bílé barvy (každá 5 ml v plastových lahvích - kapátka "Droptainer ™", v balení 1 lepenkové krabice).

V 1 ml kapky jsou obsaženy:

• Aktivní složky: Brinzolamid - 10 mg; timolol (ve formě maleátu) - 5 mg;
• Pomocné složky: benzalkoniumchlorid (50% roztok), chlorid sodný, hydroxid sodný, edetát disodný, tyloxapol, manitol, čištěná voda.

Indikace pro použití

Azarga použita ke snížení zvýšeného nitroočního tlaku v oční hypertenze a glaukomu s otevřeným úhlem v případě selhání monoterapie.

Kontraindikace

• Glaukom s uzavřeným úhlem;
• Alergická rýma těžkého průběhu;
• Hyperaktivita průdušek;
• Chronické obstrukční plicní onemocnění těžkého průběhu;
• Bronchiální astma (včetně anamnézy);
• Kardiogenní šok;
• Těžké srdeční selhání;
• Atrioventrikulární blokáda stupně II-III;
• Sinusová bradykardie;
• Těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml / min);
• Hyperchloremická acidóza;
• Věk do 18 let;
• Těhotenství a kojení;
• Současné užívání perorálních inhibitorů karboanhydrázy;
• Přecitlivělost na složky přípravku Azarga, sulfonamidy nebo beta-blokátory.

Relativní (používejte kapky opatrně):

• Hyperthyroidismus;
• Angina pectoris;
• Arteriální hypotenze a kardiovaskulární onemocnění;
• Porušení centrálního a periferního krevního oběhu;
• Glaukom s pseudoexfoliací;
• Pigmentový glaukom;
• Sklon k hypoglykémii;
• Diabetes mellitus, zejména labilní průběh;
• Myasthenia gravis;
• Porušení acidobazické rovnováhy;
• Selhání jater;
• Atopie nebo závažné anafylaktické reakce na různé alergeny v anamnéze.

Dávkování a podávání

Azarga se aplikuje lokálně. Lahvičku před použitím protřepejte.

Lék je předepsán jednou kapkou v konjunktiválním vaku 2krát denně.

Aby se snížilo riziko systémových nežádoucích účinků po nakapání se doporučuje po dobu 1-2 minut, jemně zatlačte prstem na projekční ploše slzného vaku u vnitřního koutku oka (to pomáhá snížit systémovou absorpci léčiva).

V případě, že chybí další instilace, je nutné pokračovat v užívání léku z další dávky podle plánu. Nepřekračujte doporučenou denní dávku.

V případě předchozího užívání jiného antiglaukomu by měl Azargu začít následující den po zrušení předchozího léku.

Nežádoucí účinky

Stupňování vedlejší účinky z těl a na těchto systémech měřítku často - od> 1/100 do 1/1000 až 1 zřídka - nespavosti 1, frekvence není známa - 1 bolesti hlavy, deprese 1, 1,2 závratě, cerebrovaskulární poruchy 2 cerebrální ischemie 2, synkopa 2 2 ztráta paměti, získat vlastnosti a příznaky myasthenia gravis 2, noční můry 2,3, 2,3 parestézie, nervozita noc 3, apatie, 3, 3, poruchy paměti, ztráta paměti 3, ospalost 3, depresivní nálada 3 3 hypoestézie, třes 3 ageuzie 3, 3 motoru dysfunkce, sníženého libida 3;

1 Nežádoucí účinky pozorované při aplikaci přípravku Azarga.

2 Nežádoucí účinky, které se vyskytly při monoterapii timololem.

3 Nežádoucí účinky, které se objevily při monoterapii s brenzolamidem.

Zvláštní instrukce

I při lokálním užívání může timolol způsobovat stejné vedlejší účinky z dýchacích a kardiovaskulárních systémů a systémových beta-adrenoblockerů. Z tohoto důvodu by měl být stav pacienta sledován před předepisováním a během podávání. Existují případy závažných kardiovaskulárních a respiračních poruch, včetně fatálních následků, způsobených bronchospasmem u pacientů s bronchiálním astmatem a úmrtí ze srdečního selhání.

Před plánovanou operací s aplikací celkové anestezie po dobu 48 hodin je nutné přestat užívat přípravek Azarga, t. timolol, stejně jako všechny beta-blokátory, může snížit citlivost myokardu na sympatickou stimulaci nezbytnou pro činnost srdce.

V přípravku (jako konzervační látka) může benzalkoniumchlorid způsobit podráždění očí a měnit barvu měkkých kontaktních čoček. Před nasazením je nutné objektiv vyjmout a instalovat zpět nejdříve po 15 minutách.

Benzalkonium-chlorid může způsobit tečkovité keratopatie a / nebo toxické ulcerativní keratopatie a brinzolamid - porušit hydrataci rohovky, takže je nutná dlouhodobá léčba pro sledování celkové zdraví pacienta, včetně jeho stavu rohovky. Zvláštní dohled je u pacientů s diabetem, anomálií a rohovky dystrofie potřeby.

Při aplikaci je třeba postupovat opatrně: nedotýkejte se oční kapky a jiných povrchů, abyste zabránili kontaminaci léku. Po každém použití musíte uzavřít lahvičku.

V souvislosti s možným snížením zřetelnosti vidění bezprostředně po instilaci se doporučuje zdržet se řízení a provádění potenciálně nebezpečných úkonů vyžadujících zvýšenou pozornost.

Perorální inhibitory karboanhydrázy mohou ovlivnit rychlost reakce a schopnost zaměřit se u starších pacientů. Tento účinek je třeba vzít v úvahu při přiřazování Azargi jako její složky (včetně karboanhydrázy brinzolamidu inhibitor) proniknout do krevního oběhu.

Lékové interakce

Studie týkající se interakce přípravku Azarga s jinými léky nebyly provedeny.

Nepoužívejte současně perorální inhibitory karboanhydrázy. existuje riziko zvýšení systémových nežádoucích účinků.

Bezpečnostní opatření by měla být současně použity léky, které inhibují izoenzymu CYP3A4, jako je ritonavir, klotrimazol, troleandomycin, itrakonazol a ketokonazol.

Při současném použití inhibitorů CYP2D6 (například chinidin a cimetidin) mohou zvýšit systémovou působení timololu (snížení srdeční frekvence).

Tam je pravděpodobnost zvýšené hypotenzního účinku a / nebo rozvoj bradykardie při současném podávání Azargi s perorálními blokátory kalciových kanálů, antiarytmických léků, beta-blokátory, srdeční glykosidy, parasympatomimetik, guanethidin.

Timolol může maskovat příznaky hypoglykemie a zvýšit hypoglykemický účinek antidiabetik.

Po prudkém vysazení clonidinu může timolol pomoci zvýšit hypertenzi.

Pokud potřebujete použít jiné místní oční fondy mezi instilljatsiyami by měly sledovat minimálně 15-minutové intervaly.

Analogy

Analogy Azargy jsou: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptic.

Podmínky ukládání

Uchovávejte v místech nepřístupných dětem s dodržením teplotního režimu 2-30 ° С.

Doba použitelnosti - 2 roky po prvním otevření lahve - 4 týdny.

Azarga

Formy uvolnění

Recenze lékařů o aszarge

Vynikající účinnost, dobře snižuje nitrooční tlak, pohodlnou multiplicitu aplikace - dvakrát denně.

Relativně vysoké náklady, ne všichni starší pacienti si mohou dovolit tento lék.

Jeden z hlavních léků volby při léčbě glaukomu v mé praxi, s ohledem na vysokou účinnost a minimální vedlejší účinky.

Dobré léky, pokud je nutná fixní kombinace brenzolamidu a beta-blokátorů.

Samozřejmě, že to není nedostatek nejvíce „Azargi“, ale na rozdíl od brinzolomid dorzolamidum povoleno používat více než 2 krát za den.

Pomáhá pacientům, kteří mají problémy s pamětí, jelikož pevná kombinace má stále vyšší soulad než dvě samostatné mono přípravky.

Připomínky pacientů k Azargům

Má matka má otevřený glaukom. Byly již 3 operace: objektiv byl změněn a 2krát lék byl podán, jak začal edém. Vize klesla již 7 let, nyní 10%. A téměř celá tato doba kapela "Azargu" (na začátku "Xalatan"). Lepší se nestalo, jen tam byl kašel, ačkoli jsou plíce čisté a testy jsou normální. Jediná věc, no, "Azarga" odstraňuje oční tlak, ačkoli tam jsou další kapky, které jsou levnější, což také snižuje tlak.

Nedávno babička předepsala tyto kapky pro oči. Jedinou nevýhodou těchto kapek je, že mají vysokou cenu, ale pro léčivou látku této kvality nejsou peníze škoda. Koupili jsme kapky a začali kapat, po 2 týdnech začaly zčervenání očí a moje babička začala lépe vidět. Stále existuje velký plus, nejsou žádné vedlejší účinky, které činí tento přípravek co nejbezpečnějším!

Předepsali tyto kapky a první věc, kterou chci zmínit, je, že je to relativně vysoká cena. V zásadě jsou však kapky dobré: okamžitě odstraňte nitrooční tlak a v očích dochází k rozostření. Po instilaci je svědění a nepohodlí, ale to všechno projde během několika minut. Nezaznamenala žádné vedlejší účinky, což bylo velmi potešující. Jsou vydávány na lékařský předpis, takže je třeba poradit se s lékařem.

Cena za kapky je dostatečně vysoká, prodává se pouze na předpis. Můj dědeček měl vysoký oční tlak. Šli jsme s ním k oftalmologovi, protože si stěžoval na častou únavu v očích, jeho vize padala. Bylo mu řečeno, že původní příčina je stejný oční tlak, který měl nad normálem. Předepsali jsme kapky pro oči, lékař předepsal předpis. Může být uložen po 4 týdnech. Během těchto 4 týdnů jsme všechny kapky nakapávali. Bylo nutné, aby v určitý čas kape každý den. Jsme tak doktor řekl. Když přišli do nemocnice, lékař si všiml pozitivního trendu. A můj dědeček řekl, že se cítil lépe.

Návod k použití

Farmakologický účinek

Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy II. Vzhledem k inhibici karboanhydrázy II zpomaluje tvorbu bikarbonátových iontů s následnou redukcí sodíkem a přepravu tekutých materiálů, což snižuje nitrooční tekutý produkt v řasnatého tělesa oka. Výsledkem je pokles nitroočního tlaku (IOP).

Timolol - neselektivní beta-blokátor adrenoreceptorů bez sympatomimetické aktivity, nemá žádný přímý účinek na depresivní myokardu nemá membrány stabilizující účinek. Při topické aplikaci se snižuje nitrooční tlak snižující tvorbu nitrooční tekutiny, a malé zvýšení jeho odtoku.

Kombinace Brinzolamidu a Timololu převyšuje účinek každé látky zvlášť.

Farmakokinetika

Při místní aplikaci brinzolamid a timolol pronikají systémovým krevním řečištěm. Brinzolamid se absorbuje v erytrocytech v důsledku selektivní vazby hlavně karboanhydrázy II. C_max Brinzolamid v erytrocytech je přibližně 18,4 μM. Vazba na plazmatické proteiny je asi 60%.

Metabolismus brinzolamid dochází N-dealkylace, O-dealkylaci, oxidaci a N-propyl-postranního řetězce. Hlavní metabolit - N-dezetilbrinzolamid, v přítomnosti brinzolamidu se váže přednostně na karboanhydrázy I a také akumuluje v erytrocytech. Studie in vitro ukazují, že metabolismus brinzolamidu odpovídá primárně CYP3A4 izoenzymu a izoenzymů CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9. Brinzolamid odvozený převážně ledvinami nezměněné - asi 60%. Asi 20% se vylučuje ve formě metabolitů: hlavní metabolit (N-dezetilbrinzolamid) a stopových koncentrací dalších metabolitů (N-dezmetoksipropila a O-desmethyl).

C_max timolol v krevní plazmě je přibližně 0,824 ng / ml a udržuje se na detekční prahové hodnotě po dobu 12 hodin_1/2 timolol je 4,8 hodiny po topické aplikaci přípravku Azarga. Metabolismus timololu se vyskytuje ve dvou ohledech: za vzniku ethanolaminem postranní řetězec na thiadiazolového kruhu, a ethanol za vzniku dusíku postranního řetězce morfolinu a podobný postranní řetězec s karbonylovou skupinou, připojené k dusíku. Metabolismus timololu se provádí hlavně izoenzymem CYP2D6. Timolol a výsledné metabolity se vylučují hlavně ledvinami. Asi 20% timololu se vylučuje beze změny, zbytek - ve formě metabolitů.

Forma uvolňování, složení a balení

Pomocné látky: mannitol, edetát disodný, chlorid sodný, purifikovaná voda, 50% benzalkoniumchlorid, hydroxid sodný, tyloxapol.

5 ml - kapátková lahvička (1) kapička vyrobená z polyetylenu s nízkou hustotou - kartonové obaly.

Dávkovací režim

Místně. Před použitím protřepejte injekční lahvičku.

1 kapku spojivkového vaku 2krát denně.

Po léčbě ke snížení rizika systémových nežádoucích účinků doporučuje mírný tlak prstu na projekční plochu slzného vaku na vnitřním rohu oko za 1-2 minuty po instalaci drogy - to snižuje systémovou absorpci léčiva.

Pokud nebyla dávka vynechána, měla by léčba pokračovat v příštím dávkování podle plánu. Dávka by neměla překročit jednu kapku oční spojky 2x denně.

Pokud nahradíte přípravek proti glaukomu Azarge, měli byste začít užívat přípravek Azarga den po ukončení předchozí léčby.

Lékové interakce

Studie interakcí s jinými léky nebyly provedeny. Nedoporučuje se současné užívání s perorálními inhibitory karboanhydrázy, t. existuje možnost zvýšení systémových nežádoucích účinků.

Pro brinzolamidovou metabolismu isoenzymů cytochromu P450 jsou zodpovědné: CYP3A4 (většinou), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9. Pozor předepsat léky, které inhibují izoenzymu CYP3A4, jako je ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a troleandomycin, z důvodu možného metabolismu inhibice brinzolamidovou. Při společném podávání inhibitorů izoenzymu CYP3A4 je třeba postupovat opatrně. Avšak akumulace brinzolamidu je nepravděpodobná. vylučuje se ledvinami. Brinzolamid není inhibitorem izoenzymů cytochromu P450.

Tam je pravděpodobnost zvýšené hypotenzního účinku a / nebo rozvoj bradykardie při současném podávání timololu s blokátorem kalciových kanálů, pro orální, guanethidin, beta-blokátory, antiarytmických léků, srdečních glykosidů a parasympatomimetiky.

Vývoj hypertenze po ostrém zrušení klonidinu může být zvýšen současným příjmem beta-blokátorů.

Amplifikační systémové beta-blokátory (snížení srdeční frekvence), mohou být vyvinuty, zatímco inhibitory aplikace CYP2D6 (chinidin, cimetidin) a timolol.

Beta-blokátory mohou zvýšit hypoglykemický účinek antidiabetik. Beta-blokátory mohou maskovat příznaky hypoglykemie.

V případě použití s ​​jinými místními oftalmologickými přípravky by interval mezi jejich použitím měl být nejméně 15 minut.

Nežádoucí účinek

Lokální reakce: 1-10% případů - rozmazané vidění, bolesti očí, podráždění očí, pocit cizího tělesa; 0,1-1% případů - eroze rohovky, keratitis punctata, syndrom suchého oka, výtok z očí, svědění očí, blefaritida, alergická konjunktivitida, exsudátu v přední komoře, překrvení spojivek, krust na okrajích víček, astenopie, pocit nepohodlí v očích, svědění, zarudnutí století, alergická blefaritida.

Systémové nežádoucí účinky: 1-10% případů - dysgeuzie; 0,1-1% případů - nespavost, snížený krevní tlak, chronická obstrukční plicní nemoc, bolesti v orofaryngu, rhinorea, kašel, porucha růstu vlasů, ploché lišejníky.

Lokální reakce: keratitida, keratopatie, zvýšená výkop zrakového nervu, defekt epitelu rohovky, zvýšený nitrooční tlak, usazeniny na rohovce, tvorba rohovky vad, edém rohovky, zánět spojivek, zánět Meibomových žláz, diplopie, fotofobie, fotopsie, snížené zrakové ostrosti, pterygia, keratoconjunctivitis sicca, hypestézie oko pigmentace skléry, subkonjunktivální cysta, zvýšené slzení, rozmazané vidění, oční edém, alergická oka mydriáza, otok očních víček.

Systémové nežádoucí účinky: apatie, deprese, snížené libido, noční můry, nervozita, ospalost, motorické dysfunkce, amnézie, poruchy paměti, poruchy CNS.

Léčba: okamžitě opláchněte oči vodou. Symptomatická a podpůrná léčba. Měla by být monitorována hladina elektrolytů a pH krve. Hemodialýza je neúčinná.

Indikace

- Snížený zvýšený nitrooční tlak u glaukomu s otevřeným úhlem a při nitrooční hypertenzi u pacientů, u nichž nebyla monoterapie dostatečná ke snížení nitroočního tlaku.

Kontraindikace pro použití

- bronchiální astma (včetně anamnézy);

- chronické obstrukční plicní onemocnění závažného onemocnění;

- AV blokáda stupně II-III;

- závažné srdeční selhání;

- alergická rýma těžkého průběhu;

- závažné selhání ledvin (clearance kreatininu < 30 мл/мин);

- současné užívání s perorálními inhibitory karboanhydrázy;

- věk dětí do 18 let;

- přecitlivělost na skupinu beta-blokátorů, hyperchloremickou acidózu;

- přecitlivělost na sulfonamidy;

- přecitlivělost na složky léku.

S opatrností: pacientů s hypertyreózou, prinzmetální angínou, periferními a centrálními poruchami krevního oběhu a arteriální hypotenzí.

Zkušenosti s užíváním přípravku Azarga pro léčbu pacientů s glaukomem pseudoexfoliace, pigmentárním glaukomem jsou omezené: v těchto případech užívejte lék s opatrností a neustále monitorujte nitrooční tlak.

Anafylaktické reakce. Pacienti se závažnou atopii nebo anafylaktickou reakcí na různé alergeny historii dostávali beta-blokátory mohou být rezistentní na konvenční dávky epinefrinu pro léčbu anafylaktických reakcí.

Systémové efekty. Brinzolamid a timolol mohou podstoupit systémovou absorpci. Timolol s lokálním použitím může způsobit stejné vedlejší účinky z kardiovaskulárních a respiračních systémů a systémových beta-blokátorů. Je třeba sledovat stav pacienta před a během léčby timololem. Byly popsány případy závažných respiračních a kardiovaskulárních poruch včetně úmrtí na bronchospazmus u pacientů s bronchiálním astmatem a úmrtí na srdeční selhání s timololem.

Beta-blokátory by měl být používán opatrně u pacientů náchylných k hypoglykémii nebo diabetu (zejména labilní diabetes předmět), protože tyto léky mohou maskovat příznaky akutní hypoglykémie.

Před plánovanou operací by beta-blokátory měly být postupně (ne současně) zrušeny 48 hodin před všeobecnou anestezií, tk. při celkové anestezii mohou snížit citlivost myokardu na sympatickou stimulaci, nezbytný den srdce.

Azarga obsahuje brinzolamid, což je sulfonamid. Protože Při místní aplikaci dochází k systémové absorpci léčiva, mohou se jednat o vedlejší reakce charakteristické pro sulfonamidy. Je popsán vývoj porušení acidobazické rovnováhy s použitím perorálních forem inhibitorů karboanhydrázy.

Použití v těhotenství a laktaci

Léčba je kontraindikována pro použití v těhotenství a kojení.

Žádost o porušení funkce ledvin

Použití u dětí

Aplikace u starších pacientů

Zvláštní instrukce

U starších pacientů mohou inhibitory karboanhydrázy podávané perorálně ovlivnit schopnost zapojit se do aktivit vyžadujících zvýšenou pozornost nebo koordinaci. Tento efekt je třeba vzít v úvahu při přiřazování Azargy, tk. při místní aplikaci se přípravek dostane do systémového krevního oběhu.

Při použití brinzolamidu u pacientů s kontaktními čočkami je nutno sledovat stav rohovky, protože inhibitory karboanhydrázy mohou vést k narušení její hydratace. Doporučuje se pečlivé sledování pacientů s abnormalitami rohovky, diabetes mellitus nebo dystrofie rohovky.

Benzalkoniumchlorid, který je součástí přípravku Azarga, může způsobit bodovou keratopatii a / nebo keratopatii toxického vředu. Při dlouhodobém užívání léku se doporučuje pečlivé sledování pacientů. Benzalkoniumchlorid může být absorbován kontaktními čočkami. Před použitím léku by měly být čočky odstraněny a instalovány zpět nejdříve po 15 minutách po použití léku.

Nedotýkejte se špičky lahve kapátka na žádném povrchu, aby nedošlo ke kontaminaci kapátka a jejího obsahu. Po každém použití musí být lahvička uzavřena.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Po aplikaci léku může být ostrost vidění dočasně snížen a nedoporučuje se řídit a zapojit se do aktivit vyžadujících zvýšenou pozornost před obnovou.

Oční kapky Azarga - návod k použití. Jeden z nejúčinnějších antiglaukomů

Kdy jako jsou glaukom a zvýšený nitrooční tlak, jako jeden z hlavních terapeutických činidel používají se kapky s hypertenzními vlastnostmi.

Jedna z těchto léků - Azarga kapky, které přispívají k poklesu IOP.

Oční kapky Azarga: obecné informace a návod k použití

Azarga - jeden z nejúčinnějších antiglaukomů.

To vše dělá kvapky, které nejsou příliš populární u pacientů.

A samotní lékaři předepisují méně aktivní a mírnější drogy.

Pouze když takové oční roztoky prokazují svou slabou účinnost - jako radikální lék používající kapky asargatu.

Kapky patří k antiglaukom kombinovaným beta-blokátorům léků, které potlačit práci středisek odpovědných za výrobu nitrooční tekutiny.

Farmakologický účinek

Kapky mají depresivní účinek na mechanismy, které produkují slznou tekutinu

Jako výsledek, tento efekt nitroočního tlaku padá, ale nikoliv na normální úroveň, ale na určitý počet jednotek, takže lék je opatrně předepisován pacientům s předispozicí k hypotenzi.

Aktivní aktivní složky kapek jsou timolol a brinzolamid.

Jsou to silné sloučeniny, které po instilaci léku vstupují do systémové cirkulace.

Po určité době přecházejí tyto látky do stavu metabolitů, které se vylučují ledvinami.

Kombinace těchto látek je způsobena skutečností, že při současném požití je pozorován synergický účinek: obě léčiva dohromady poskytují lepší terapeutický výsledek než jednotlivě.

Způsob použití a indikace k použití

Kapky jsou topickou přípravou.

Podle pokynů pro použití jsou vyžadovány dva postupy denně (jedna kapka v každém oku).

Nedoporučuje se ignorovat instilaci, ale pokud se tak stane, je lepší pokračovat v instilaci podle předchozího schématu, než zvýšit dávkování během dalšího podání.

V případech, kdy je léčba určena okamžitě po ukončení léčby jinými podobnými prostředky, mezi dvěma různými kursy se doporučuje počkat alespoň jeden den.

Interakce s jinými prostředky

Existuje řada léků, s nimiž jsou kapky azargu nelze použít z různých důvodů:

• kombinovaná léčba inhibitory karboanhydrázy ve formě tablet nebo suspenzí, je možné vzájemné posilování vedlejších účinků.
  Mezi tyto léky patří glaupax, neframid, fonurit, diabar, dilamox;
• ze stejných důvodů se pokuste tento přípravek neskombinovat s troleandomycinem, clotrimazolem, ketokonazolem;
• v kombinaci s timololem u diabetiků je možné zvýšit účinek hypoglykemických léků.
  Také v těchto případech je možné snížit krevní tlak a zpomalit srdeční rytmus.
  To je také charakteristické pro současné podání cimetidinu a chinidinu.

Pokud lékař kromě takového řešení jmenuje další řešení pro instilaci, interval mezi instilácí dvou léků by měl být 15-20 minut.

Nežádoucí účinky

• zvýšené slzy a fotofobie;
• edém rohovky;
• poruchy spánku;
• snížená kvalita vidění;
• snížené libido;
• bolest a pocit přítomnosti cizího těla v očích;
• problémy s pamětí;
• dilatační kapiláry vedoucí k erytému (zarudnutí kůže);
• zvýšená únava a letargie;
• ztmavnutí očních bílkovin;
• Edém očních víček a tvorba kůry exkrecí na jejich okrajích.

Ne vždy takové displeje mluví o nutnosti zrušit léčbu. V některých případech stačí opravit průběh léčby, ale může to udělat pouze ošetřující lékař.

Kontraindikace

Kontraindikace k instilaci Existuje mnoho přípravků Azarga, mezi nimi:

• angina pectoris;
• bronchiální astma;
• hyperterióza;
• jakékoli onemocnění plic (zejména chronické);
• glaukom uzavřeného úhlu;
• selhání srdce a ledvin;
• rýma;
• bradykardie;
• diabetes mellitus;
• pigmentový glaukom;
• poruchy oběhu.

Složení a vlastnosti problému z lékáren

Složení kapiček azargy zahrnuje brinzolamid, timolol a pomocné látky:

• vyčištěná voda;
• 50% roztok benzalkoniumchloridu;
• kyselina chlorovodíková;
• edetát disodný;
• karbomer;
• chlorid sodný;
• mannitol;
• tyloxapol.

Kapky jsou čistý roztok (někdy se slabým žlutým odstínem), který prodávané v lahvích o objemu 5 ml.

Podmínky ukládání

Skladování je povoleno při teplotách od +2 do +30 stupňů.

Analogy

Analogy léku jsou:

1. Arutimol.
   Neselektivní beta-adrenergní blokátor. Jeho působení je založeno na potlačení aktivity systému pro výrobu nitroočních tekutin.
   Změny ve velikosti žáka a křeče při ubytování, a proto nedochází.
   Činidlo působí po celý den, vrchol účinku je první hodina po instilaci.
2. Okumed.
   Antiglaukom klesá na nižší IOP, bez ohledu na jeho hladinu v době instilace.
   Prostředek pomáhá snížit objem produkované tekutiny a začne působit po dvaceti minutách po instilaci.
   Re-instillation je vyžadován pouze po jednom dni.
3. Oftan.
   Léčivo je založeno na izomeru timololu, beta-blokátoru neselektivního typu.
   Lék zpomaluje produkci intraokulární tekutiny, pronikající přímo do ciliárního tkáně, kde se tyto procesy vyskytují.
   Řešení navíc stimuluje fungování oběhového systému orgánů zraku.
4. Timothy.
   Lék, který snižuje hladinu tvorby nitroočních tekutin, což navíc přispívá k rychlému odlivu jeho přebytku.
   V případě předávkování nebo přecitlivělosti na složky léku se mohou u pacientů objevit systémové nežádoucí účinky.

Náklady na přípravu

Tento typ kapiček patří do nejvyšší cenové kategorie. Jeho cena v Rusku je v průměru 800-850 rublů, a v některých lékárnách může cena dosáhnout až 1 000 rublů.

Další doporučení pro použití

Zvláštní pozornost by měla být věnována i osobám, které nosí kontaktní čočky: některé složky léčiva se mohou usadit na měkké kontaktní optice jako sediment a nepříznivě ovlivnit strukturu čočky, čímž narušují jejich lomové vlastnosti.

Pro takové kapky dočasné snížení zrakové ostrosti, který běží několik minut.

Během této doby je však lepší se vyvarovat akcí a prací, které vyžadují zaostření a zvýšenou koncentraci pozornosti.

Recenze

««Kapky azarg používaly mého otce, když mu byl nalezen glaukom.

Předtím použil jiné prostředky, ale buď měl minimální účinek, nebo vůbec nekonal.

Kapky azargy k němu se zaregistrovali po dobu dvou týdnů, po kterém papež podstoupil druhou zkoušku a ukázalo se významný pokles úrovně IOP.

Odborník doporučil používat takový lék nepravidelně, ale po několika týdnech, pokud se zřetelně projeví nárůst IOP.

V blízké budoucnosti se připravujeme na operaci a potřeba takových kapek zmizela. "

Kirill Yuryev, Lugansk.

««Lékaři pro mě předepsané kapky asargatu po neúspěšném léčení glaukomu jinými prostředky.

Zpočátku jsem byl upozorněn na velké množství vedlejších účinků uvedených v pokynech, ale lékař mi vysvětlil, že jsou pozorováni pouze tehdy, když se léčebný režim a dávkování porušují.

Líbilo se mi takové kapky: tlak se téměř okamžitě vrátil do normálu, a když jsem nastoupil já nezaznamenali žádné nepříjemné pocity.

Jediným negativním bodem tohoto léku je velmi vysoká cena. "

Ekaterina Vlasová, Saransk.

Užitečné video

Z tohoto videa se dozvíte, zda je možné léčit glaukom s kapkami:

Oční roztok azarg jmenován v těžkých případech a vyžaduje monitorování odborníky během léčby.

Použití této drogy bez předběžného přezkoumání a schválení oftalmologu může vést ke zhoršení stavu orgánů zraku, zejména pokud má pacient kontraindikace užívání kapiček.

Azarga: návod k použití

Složení

Brinzolamid 10,0 mg

Timolol 5 mg (ve formě timolol maleátu 6,8 mg).

Benzalkoniumchlorid (jako 50% roztoku), edetát disodný, chlorid sodný tyloxapol, mannitol, karbomer (974P), hydroxid sodný a / nebo kyselina chlorovodíková (k úpravě pH), čištěná voda.

Popis

Homogenní suspenze bílé nebo téměř bílé barvy.

Farmakologický účinek

Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy II. Vzhledem k inhibici karboanhydrázy II zpomaluje tvorbu bikarbonátových iontů s následnou redukcí sodíkem a přepravu tekutých materiálů, což snižuje nitrooční tekutý produkt v řasnatého tělesa oka. Výsledkem je pokles nitroočního tlaku (IOP).

Timolol - neselektivní beta-blokátor adrenoreceptorů bez sympatomimetické aktivity, nemá žádný přímý účinek na depresivní myokardu nemá membrány stabilizující účinek. Při topické aplikaci se snižuje nitrooční tlak snižující tvorbu nitrooční tekutiny, a malé zvýšení jeho odtoku.

Kombinace Brinzolamidu a Timololu převyšuje účinek každé látky zvlášť.

Farmakokinetika

Při místní aplikaci brinzolamid a timolol pronikají systémovým krevním řečištěm. Brinzolamid se adsorbuje v erytrocytech v důsledku selektivní vazby hlavně karboanhydrázy II. Maximální koncentrace (Stach) brinzolamidu v erytrocytech je přibližně 18,4 μM. Vazba na plazmatické proteiny je asi 60%.

Metabolismus brinzolamid dochází N-dealkylace, O-dealkylaci, oxidaci a N-propyl-postranního řetězce. Hlavním metabolitem je N-desethyl-Brinzolamid, v

přítomnost brinzolamidu se také váže na karboanhydrázu I a také se akumuluje v erytrocytech. Brinzolamid se vylučuje hlavně ledvinami - přibližně 60%.

Asi 20% se vylučuje ve formě metabolitů: hlavní metabolit (N-desethylbenzenamid) a stopové koncentrace jiných metabolitů (N-demethoxypropyl a O-desmethyl).

Maximální koncentrace (Stach) timololu v krevní plazmě je přibližně 0,824 ng / ml a zůstává až do detekční hranice po dobu 12 hodin. Timolol T1 / 2 je 4,8 hodiny po topické aplikaci přípravku Azarga. Metabolismus timololu se vyskytuje ve dvou ohledech: za vzniku ethanolaminem postranní řetězec na thiadiazolového kruhu, a ethanol za vzniku dusíku postranního řetězce morfolinu a podobný postranní řetězec s karbonylovou skupinou, připojené k dusíku. Metabolismus timololu se provádí hlavně izoenzymem CYP 2D6. Timolol a výsledné metabolity se vylučují hlavně ledvinami. Asi 20% timololu se vylučuje beze změny, zbytek - ve formě metabolitů.

Indikace pro použití

Snížený zvýšený nitrooční tlak u dospělých pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem a nitrooční hypertenzí u pacientů, u nichž monoterapie zajišťuje nedostatečné snížení nitroočního tlaku.

Kontraindikace

• Přecitlivělost na účinné látky nebo na některé z pomocných komponent.

• Bronchiální astma, anamnéza bronchiálního astmatu nebo těžké chronické obstrukční plicní onemocnění.

• Sinusová bradykardie, atrioventrikulární bloky druhého nebo třetího stupně, závažné srdeční selhání nebo kardiogenní šok.

• Závažná alergická rýma a bronchiální hyperaktivita; přecitlivělost na jiné beta-blokátory.

Těžké selhání ledvin.

• Hypersenzitivita na sulfonamidy.

Těhotenství a kojení

Neexistují dostatečné údaje o použití brinzolamidu těhotnými ženami. Studie na zvířatech prokázaly určitou toxicitu ve vztahu k reprodukční funkci, ale potenciální riziko pro člověka není známo.

Dobře kontrolované epidemiologické studie systémového použití beta-blokátorů neodhalilo žádné zvýšení vývojových vad plodu, ale některé farmakologické účinky, jako je bradykardie byla pozorována u plodu nebo novorozence. Omezené údaje o počtu těhotných žen léčených timololem, však nenaznačují výskyt jakýchkoliv vedlejších účinků nebo nežádoucích účinků na těhotenství nebo plod / novorozence zdraví vědom pouze v jednom případě bradykardie a arytmií plodu ženy, kteří byli léčeni s timololem, oční kapky. V současnosti neexistují žádné jiné spolehlivé epidemiologické údaje.

Přípravek AZARGA by neměl být užíván během těhotenství, s výjimkou případů, kdy je zjevná potřeba.

Doba kojení.

Není známo, zda se brinzolamid vylučuje do mateřského mléka. Studie na zvířatech prokázaly, že je brinzolamid vylučován do mateřského mléka. Timolol se nenachází v mateřském mléce. U terapeutických dávek přípravku AZARGA se však nepředpokládá žádný účinek u kojenců / kojenců, kteří kojí.

AZARGA lze užívat během laktace.

Dávkování a podávání

• PŘED SPRACOVACÍM ZAŘÍZENÍM DŮLEŽITĚ PROTITE RUKY.
• PULL HEAD BACK. Otočte dolů a vyhledejte.
• SHAKE VALVE! ZKONTROLUJTE 1 DROP V PROSTORU MEZI STŘEDEM A OČNÍM APPLE.
• NIKDY NEPOUŽÍVEJTE NÁPRAVU VAKCINU DO VĚTRNÝCH, ELEVÁTOROV A NEPŘEHLÉTE S VLASTNÍMI HANDY.
• ZAVŘÍTE OČI A PRINCEJTE S BÍLÝM BÍLÝM TAMPONEM.
• Aniž by otevřel oči, jemně zatlačte na jeho vnitřní koutek pro 3-5 minut. Tím se zvýší účinnost kapky SNÍŽENÍ RIZIKA NEBLAPROIYATNYH systémové vedlejší účinky.
• Po každém použití by měla být těsně uzavřená.

Nežádoucí účinek

Ve dvou klinických studiích trvajících 6 až 12 měsíců, zahrnující 394 pacientů léčených pomocí Azarga drogu nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem bylo dočasné rozmazané vidění po nakapání (3,6%), trvající od několika sekund až po několik minut.

Následující nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle následujícího postupu: velmi často: £ 1/10; často (od> 1/100 do 1/1 LLC až 1/10 000 do

Azarga

Azarga je oční droga. Zahrnuty do kategorie beta-blokátorů. Používá se jako myotické a antiglaukomové léky.

Kód ATC

Účinné látky

Indikace pro použití přípravku Azarga

Ukazuje se, že snižuje hladinu nitroočního tlaku - u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí, při použití monoterapie, při níž nebylo možné nitrooční tlak snížit na požadovanou hodnotu.

Forma vydání

Vydává se ve formě očních kapek v lahvičkách (tzv. Drop-teiners) o objemu 5 ml.

Farmakodynamika

V kapkách pro oči Azargy obsahuje 2 účinné složky - to je brinzolamid, stejně jako timethol maleát. Pomáhají snížit vysoký stupeň nitroočního tlaku. Tento účinek se projevuje snížením sekrece intraokulární tekutiny - tento proces se provádí pomocí několika různých mechanismů účinku. Při kombinaci vlastností těchto látek dochází k účinnějšímu snížení WTO (ve srovnání s účinkem dosaženým při samostatném použití těchto prvků).

Brinzolamid je silný inhibitor CA-II, považovaný za dominantní oční enzym. Když je karbonová anhydrase inhibována uvnitř ciliárního oka, sekrece tekutiny klesá. K tomu dochází zejména tím, že se zabraňuje tvorbě bikarbonátových iontů a dále se zpomaluje proces přenosu sodíku s kapalinou.

Timolol je nerozlišující blokátor β-adrenergních receptorů. To nemá žádnou vlastní sympatomimetickou a membránu stabilizující účinek, a kromě toho nemá přímý inhibiční účinek proti infarktu. Fluorofotometricheskie provedeny zkoušky a postup tonografie potvrdila, že dopad této položky je zejména v důsledku zpomalení produkce nitrooční tekutiny, a navíc, s mírným zrychlením procesu jeho odtoku.

Farmakokinetika

Po lokálním použití jsou aktivní složky absorbovány do systémového průtoku krve skrz oční rohovku.

V průběhu studie farmakokinetiky léků zdravých dobrovolníků spotřebované brinzolamid perorálně v dávce 1 mg 2 x denně po dobu 2 týdnů - bylo nutno zkrátit dobu, aby se dosáhlo stabilních ukazatele koncentrace před použitím léků. Po použití očních kapek 2 krát denně po dobu 13 týdnů střední brinzolamid uvnitř červených krvinek byla 18,8 ± 3,29 uM, a kromě toho, 18,1 ± 2,68 uM a 18,4 ± 3, 01 uM později, 4 a 10, stejně jako 15 týdnů. To znamená, že v rámci CGT zůstává úroveň této komponenty stabilní.

Při stabilní koncentrace účinné látky po použití kapky střední Cmax timololu v krevní plazmě, stejně jako ukazatele AUC úvazek (0-12 hodin), spodní (27 a 28%) a jsou, v tomto pořadí: Cmax 0824 ± 0453 ng / ml; AUC 0-12 hodin 4,71 ± 4,29 ng.h / ml ve srovnání s použitím timololu v objemu 5 mg / ml (Cmax se rovná 1,13 ± 0,494 ng / ml a AUC 0-12 hodin Obrázek 6, 58 ± 3,18 ng · h / ml).

Slabé systémové působení timololu po podání léku není klinicky důležité. Průměrná hodnota Cmax v krevní plasmě po instilaci kapiček timololu dosahuje přibližně 0,79 ± 0,45 hodiny.

Brinzolamid se syntetizuje s plazmatickými bílkovinami ve středně velkém množství (přibližně 60%). Vysoká afinita s prvkem CA-II a navíc méně účinná s prvkem CA-I pomáhá Brinzolamidu přejít do CTP. Aktivním produktem rozpadu této látky je N-desethylbenzenamid, který se také hromadí uvnitř CGT, a to především s CA-I. Vzhledem k afinitě brinzolamidu a jeho metabolitu s tkáněmi CKT a CA se vytváří nízký index plazmatické koncentrace.

Informace o distribuci v králičích očních tkáních ukazují, že timolol může být kvantifikován v intraokulární tekutině do 48 hodin po použití kapiček. Po dosažení stabilní koncentrace se složka stanovuje v lidské krevní plazmě po dobu 12 hodin po použití drogy.

V metabolisticheskie procesy zahrnují brinzolamidu N- a O-dealkylaci, oxidaci a kromě jeho N-propyl-postranního řetězce. Když Zkoušky in vitro ukázaly, že brinzolamid metabolický proces souvisí především s CYP3A4 prvku, a navíc s nejméně 4 jiných izoenzymů (jedná se o prvky CYP2A6 a CYP2B6, CYP2C8 a navíc k CYP2C9).

Metabolismus látky timololu se provádí ve dvou fázích. Během prvního kruhu tvořeném tiodiazolnom ethanolamin postranním řetězcem, a je vytvořen v druhém ethanolickém postranního řetězce morfolinazota uvnitř a jiným podobným obvodu spojovacího na karbonylovou skupinu, která sousedí s atomem dusíku. Procesy metabolismu účinné složky obecně spojovány s CYP2D6 prvkem.

Odstranění brinzolamidu je převážně ledvinami (přibližně 60%). Asi 20% dávky může být stanoveno v moči (jako produkt rozpadu). Brinzolamid s N-desethylbenzenamidem jsou hlavními složkami nacházejícími se v moči. Obsahuje také stopy N-demethoxypropylových produktů rozkladu a navíc O-desmethyl (méně než 1%).

Timolol spolu s jeho produkty rozkladu se vylučují hlavně ledvinami. Asi 20% dávky timololu se vylučuje nezměněným spolu s močí. Odstranění zbytků složky se také provádí společně s močí v podobě dezintegračních produktů.

Poločas timololu v krevní plazmě se vyskytuje 4,8 hodiny po podání léku.

Používání přípravku Azarga během těhotenství

Neexistují žádné důležité informace o použití přípravku timolol a brinzolamidu během těhotenství. Při testování brinzolamidu na zvířatech byl zjištěn toxický účinek na reprodukční systém. Proto se těhotným ženám nedoporučuje užívat přípravek Azarg.

Kontraindikace

• přítomnost bronchiálního astmatu (také v anamnéze);
• těžké obstrukční plicní patologie v chronické formě;
• kardiogenní šok;
• sinusová forma bradykardie;
• bronchiální hyperopické;
• AV blokáda o 2-3 stupních;
• těžké srdeční selhání;
• alergická forma nachlazení v těžkém stupni;
• těžké selhání ledvin (clearance kreatininu je nižší než 30 ml / min);
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• sloučenina s požitými inhibitory karboanhydrázy;
• období laktace;
• věk mladší 18 let;
• nesnášenlivost prvků z kategorie beta-adrenoblockerů a navíc acidózu hyperchloremického typu;
• přecitlivělost na léčivé látky sulfanilamidu, ale kromě účinných látek léčiva.

Nežádoucí účinky přípravku Azarga

Použití tohoto léku může způsobit následující vedlejší reakce:

• Místní: v 1-10% všech případů rozmazané vidění nastane, je dráždění nebo bolest v očích, a kromě toho, pocit s cizím předmětem v něm. Přibližně 0,1 až 1% všech případů tyto poruchy vznikat: eroze rohovky, keratitida Tigesona, keratoconjunctivitis sicca, a kromě toho, svědění nebo výtok z oční bulvy; kromě toho, že se může vyvinout zánět očního víčka (včetně alergické konjunktivitidy) nebo alergické formě, zarudnutí oční sliznice, odlévání do přední komory oka; Také může tvořit kůru na okraji víčka, cítil nepříjemné pocity v oku, rozvíjet zarudnutí očních víček nebo vizuální únavy;
• systémové: přibližně 1 až 10% všech případů se rozvíjí dysgeuzie. Asi 0,1-1% všech případů - rozvoj nespavosti, obstrukční plicní nemoc u chronické formy, pokles krevního tlaku, bolest v hltanu a kašel, a navíc došlo k porušení procesních růst vlasů, rýma a lichen planus.

Lokální reakce uskutečnit brinzolamid: keratopatie nebo rozvojový keratitida, dvojité vidění, světloplachost, meybomita, photopsias, suchá keratokonjunktivitida a kromě mydriáza, pterygia a spojivek. To může také zvýšit IOP zvyšuje výkop optického disku, hypoestézie pozorovány okem, a kromě toho, subkonjunktivální cysta a pigmentace skléry. Možné důsledky, jako je rozmazané vidění, oční alergie nebo edém (oko nebo očních víček), zvýšené slzení a zrakové poruchy. Reakce na rohovce - výskyt vad v něm a v jeho epitelu, rozvoj edému, stejně jako způsob jejího nanášení.

Systémové reakce: stav deprese nebo apatie, pocit ospalosti nebo nervozity, výskyt nočních můr a vedle motorických dysfunkcí. Paměť se může také zhoršit a v centrální nervové soustavě se vyvinou amnézie nebo frustrace a navíc může klesat libido.

Jako léčba: je nutné okamžitě opláchnout oči vodou. Dále je zapotřebí podpůrná léčba a terapie zaměřená na eliminaci symptomů. Je třeba sledovat pH krve, stejně jako elektrolyty. Postup hemodialýzy neposkytuje potřebný výsledek.

Dávkování a podávání

Dávkování pro dospělé pacienty (také starší): 1 ​​kapku očního spojivkového vaku dvakrát denně.

Snižte systémovou absorpci stisknutím místa nasolakrimatu nebo uzavřením očních víček po dobu 2 minut. Tato metoda pomáhá snížit riziko vzniku systémových vedlejších účinků a také zvyšuje místní aktivitu léků.

Pokud je dávka vynechána, je nutné pokračovat v léčbě podle schématu aplikace. Denní dávka nesmí být větší než 2 kapky v jednom pouzdře na oči.

V případě, že by Azarga nahradil jiný oftalmologický lék proti glaukomu, mělo by být jeho použití zrušeno. Spuštění aplikace Azargy je zapotřebí od příštího dne.

Předávkování

Vzhledem k občasnému užívání obsahu lahvičky v ústní dutině může dojít k předávkování beta-blokátory, jako je srdeční selhání, hypotenze, bronchiální spasmus a bradykardie.

K odstranění těchto příznaků je předepisována podpůrná a symptomatická léčba. Vzhledem k tomu, že lék obsahuje brinzolamid, je možné narušit rovnováhu elektrolytů, vývoj stavu acidózy a také negativní účinek na centrální nervový systém. Je zapotřebí pečlivě sledovat index elektrolytů v krevním séru (zejména draslíku), stejně jako hodnotu pH krve. Podle studií je třeba poznamenat, že je poměrně obtížné odstranit timolol z těla dialýzou.

Interakce s jinými léky

Nebyly provedeny žádné studie o lékových interakcích s jinými léky. Je zakázáno je kombinovat s interními inhibitory karbonové anhydrázy, protože existuje riziko zesílení projevů systémových negativních reakcí.

Brinzolamid metabolické procesy jsou prováděny isoenzymů hemoprotein P450: to CYP3A4 (nejčastěji), ale kromě toho CYP2A6 a CYP2B6, CYP2C8 a spolu s nimi se CYP2C9. Péče by měla být podáván v kombinaci s léky, které inhibují Azargoy izoenzymu CYP3A4 (je itrakonazol, ketokonazol, ritonavir a troleandomycin s klotrimazol), protože mohou zpomalit proces metabolismu brinzolamidu. Opatrnost je nutná také při kombinaci léku s inhibitory izoenzymu CYP3A4. Pravděpodobnost akumulace brinzolamidu v těle je poměrně nízká, takže je vylučováno ledvinami. Tato složka není inhibitorem izo-enamelů hemoproteinu P450.

Existuje riziko zvýšení hypotenzivní účinek, a přidání bradykardií (těžké formy) v případě, že blokátory kanálů timololem a užívat perorálně Ca, a kromě toho, guanethidin, beta-blokátory, antiarytmika, parasympatomimetika, a srdeční glykosidy.

V případě náhlého zastavení užívání klonidinu na pozadí použití β-adrenoblockerů se může vyvinout hypertenze.

Z důvodu kombinace timololu s inhibitory prvku CYP2D6 (jako je cimetidin nebo chinidin) je možné zvýšit systémový účinek β-blokátorů (zpomalení frekvence srdečních kontrakcí).

beta-adrenoblokátory jsou schopny zvýšit hypoglykemické vlastnosti antidiabetických léčiv. Navíc tyto prvky mají schopnost maskovat projevy hypoglykemie.

Při kombinaci s jinými lokálními oftalmickými léky by mezera mezi užíváním těchto léčiv měla trvat nejméně 15 minut.