Azarga

Popis je aktuální 09/03/2015

  • Latinský název: Azarga
  • ATX kód: S01ED51
  • Aktivní složka: Brinzolamid + Timolol (Brinzolamid + Timolol)
  • Výrobce: Alkon Pharmaceuticals (Rusko)

Složení

Formulace obsahuje aktivní složky: brenzolamidu a timolol.

Další složky: manitol, chlorid sodný, edetát disodný, čištěná voda, hydroxid sodný 50% benzalkoniumchlorid, Tyloxapol.

Forma vydání

Produkce přípravku Azarga ve formě kapek v oku, balená v 5 ml v lahvičkách kapátka.

Farmakologický účinek

Oční kapky Azarga mají společný účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinek tohoto léčiva způsobuje látky ve svém složení. V kombinaci se účinnost každé složky významně zvyšuje. Pro Brenzolamid charakteristická je inhibice karboanhydrázy II, v důsledku čehož dochází ke zpomalení tvorby bikarbonátových iontů, což vede k poklesu transportu sodíku i kapaliny. Tím se snižuje tvorba intraokulární tekutiny uvnitř ciliárního těla oka, což pomáhá snížit nitrooční tlak.

Neselektivní beta-adrenergní blokátor, timolol, nemá sympatomimetickou aktivitu. V tomto případě lék nevykazuje nežádoucí účinky na myokard, aniž by působil membránově stabilizační účinek. Místní aplikace očních kapek pomáhá výrazně snížit nitrooční tlak tím, že snižuje tvorbu vlhkosti a zvyšuje její výtok.

Použití kapiček vede k průniku hlavních složek do systémového oběhu. Spojení s plazmatickými bílkovinami může být 60%. Jako výsledek, metabolismus několik metabolity. Vylučování z těla převážně probíhá pomocí ledvin v nezměněné podobě, zbytek v metabolitů.

Indikace pro použití

Hlavním ukazatelem pro jmenování očních kapek Azarga je potřeba snížit vysoký nitrooční tlak v léčbě:

  • glaukom s otevřeným úhlem;
  • intraokulární hypertenze,kdy druhá léčba nebyla dostatečně účinná.

Kontraindikace

Lék se nedoporučuje:

  • bronchiální astma;
  • hyperreaktivita průdušek;
  • sinusová bradykardie;
  • chronická obstrukční plicní nemoc;
  • AV-blokáda;
  • těžké srdeční selhání;
  • kardiogenní šok;
  • těžké alergická rýma;
  • selhání ledvin;
  • současné užívání perorálních inhibitorů karboanhydrázy;
  • glaukom s uzavíracím úhlem;
  • laktace, těhotenství;
  • děti mladší 18 let;
  • přecitlivělost na lék a prostředky jeho skupiny.

Při léčbě pacientů s hyperthyroidismus, arteriální hypotenze, Prinzmetalova angina pectoris, poruchy oběhu.

Nežádoucí účinky

Při léčbě očními kapkami Azarga může vyvolat lokální reakce a systémové nežádoucí účinky. Zvláště se často projevují: rozmazané vidění, bolest a podráždění, pocit cizích částic v očích, dysgeuzie, keratitidy, keratopatie, defektu epitelu rohovky, zvýšený nitrooční tlak, tvorba vad a usazenin na rohovce, edém rohovka, apatie, deprese a tak dále.

Léčba vyžaduje okamžité opláchnutí očí čistou vodou. Pak se provede symptomatická a podpůrná léčba. Současně je nutné regulovat hladinu elektrolytů a pH v kompozici krve.

Azarga, návod k použití (metoda a dávkování)

Oční kapky jsou určeny pro místní použití. Před použitím by měla být injekční lahvička dobře protřepána. Přípravek se denně vpichuje jednou kapkou 2 v každém spojivovém vaku.

Abyste snížili riziko systémových nežádoucích účinků po instilaci, doporučuje se jednoduše tlačit prstem v místě, kde jsou odtrhávací pytle blíže k vnitřnímu okraji oka. Tato činnost snižuje systémovou absorpci léčiva.

V případě ztráty dávky by léčba měla pokračovat s další dávkou podle stanoveného rozvrhu, přičemž dávka by neměla překročit. Při přechodu na léčbu přípravkem Azargoy po podání další léčivé látky byste měli tento přípravek zahájit teprve následující den.

Předávkování

Nebyly zaznamenány případy předávkování.

Interakce

V současné době nebyla studována interakce očních kapek s přípravkem Azarg a jinými léky. Nedoporučuje se současně užívat perorální inhibitory karboanhydrázy, aby se nezvýšily systémové vedlejší reakce.

Také by se nemělo kombinovat ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a troleandomycin, aby se zabránilo inhibici metabolismu brenzolamidu.

Posílení hypotenzního účinku nebo způsobení těžké bradykardie lze kombinovat s blokátory kalciového kanálu, guanethidin, antiarytmika, beta-blokátory, některé srdeční glykosidy a tak dále.

Pokud jsou kapky aplikovány současně s jinými oftalmologickými látkami pro topickou aplikaci, je nutné udržovat interval 15 minut.

Obchodní podmínky

Podmínky skladování

Kapky by měly být skladovány při pokojové teplotě, mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Analogy Azargy

Hlavní analogy jsou: Arutimol, Okumed, Oftan a Timothy.

Recenze Azarga

Prakticky všechna hodnocení týkající se přípravku Azargue naznačují vysokou účinnost tohoto léčiva, která umožňuje snížit nitrooční tlak a udržet vizuální ostrost. Nicméně, mnoho pacientů hlásí vývoj nežádoucích účinků, kvůli kterým byli nuceni ukončit léčbu.

Podle pacientů, kteří podstoupili oční operace, v důsledku léčby byl normální intraokulární tlak, ale nežádoucí systémové reakce začaly, například, nespavost, a pak se tlak stal ještě nižší než normální.

Kromě toho existují zprávy o lokálních reakcích ve formě podráždění očí. I když se někteří pacienti na chvíli snaží vydržet, ale postupně se stav jen zhoršuje. Proto experti nedoporučují provádět takové experimenty, protože to může způsobit poškození tkání.

Uživatelé jsou také zmateni poměrně vysokými náklady na drogu. Z tohoto důvodu někdy pacienti, kterým jsou tyto kapky pomáháni a vhodní, si prostě nemohou dovolit koupit kvůli nepřiměřené ceně.

Je třeba poznamenat, že glaukom je spíše komplexní onemocnění vyžadující pravidelnou léčbu. V případě, že znalec jmenovaný Azarga kapky, ale pacient si je nekoupí, je nutné okamžitě informovat svého lékaře, který bude schopen jmenovat adekvátní náhradu, ale levnější náklady.

Cena za Azargu, kde koupit

Koupit Azarga kapky pro oči mohou být oceněny z 850 rublů.

Azarga

Návod k použití:

Ceny v on-line lékárnách:

Azarga - kombinovaná glaukomu činidlo obsahuje inhibitor karboanhydrázy II a neselektivní beta-adrenoceptorů blokátoru.

Forma vydání a složení

Léčivá forma - oční kapky: homogenní suspenze téměř bílé nebo bílé barvy (každá 5 ml v plastových lahvích - kapátka "Droptainer ™", v balení 1 lepenkové krabice).

V 1 ml kapky jsou obsaženy:

  • Aktivní složky: Brinzolamid - 10 mg; timolol (ve formě maleátu) - 5 mg;
  • Pomocné složky: benzalkoniumchlorid (50% roztok), chlorid sodný, hydroxid sodný, edetát disodný, tyloxapol, manitol, čištěná voda.

Indikace pro použití

Azarga použita ke snížení zvýšeného nitroočního tlaku v oční hypertenze a glaukomu s otevřeným úhlem v případě selhání monoterapie.

Kontraindikace

  • Glaukom s uzavřeným úhlem;
  • Alergická rýma těžkého průběhu;
  • Hyperaktivita průdušek;
  • Chronické obstrukční plicní onemocnění těžkého průběhu;
  • Bronchiální astma (včetně anamnézy);
  • Kardiogenní šok;
  • Těžké srdeční selhání;
  • Atrioventrikulární blokáda stupně II-III;
  • Sinusová bradykardie;
  • Těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml / min);
  • Hyperchloremická acidóza;
  • Věk do 18 let;
  • Těhotenství a kojení;
  • Současné užívání perorálních inhibitorů karboanhydrázy;
  • Přecitlivělost na složky přípravku Azarga, sulfonamidy nebo beta-blokátory.

Relativní (používejte kapky opatrně):

  • Hyperthyroidismus;
  • Angina pectoris;
  • Arteriální hypotenze a kardiovaskulární onemocnění;
  • Porušení centrálního a periferního krevního oběhu;
  • Glaukom s pseudoexfoliací;
  • Pigmentový glaukom;
  • Sklon k hypoglykémii;
  • Diabetes mellitus, zejména labilní průběh;
  • Myasthenia gravis;
  • Porušení acidobazické rovnováhy;
  • Selhání jater;
  • Atopie nebo závažné anafylaktické reakce na různé alergeny v anamnéze.

Dávkování a podávání

Azarga se aplikuje lokálně. Lahvičku před použitím protřepejte.

Lék je předepsán jednou kapkou v konjunktiválním vaku 2krát denně.

Aby se snížilo riziko systémových nežádoucích účinků po nakapání se doporučuje po dobu 1-2 minut, jemně zatlačte prstem na projekční ploše slzného vaku u vnitřního koutku oka (to pomáhá snížit systémovou absorpci léčiva).

V případě, že chybí další instilace, je nutné pokračovat v užívání léku z další dávky podle plánu. Nepřekračujte doporučenou denní dávku.

V případě předchozího užívání jiného antiglaukomu by měl Azargu začít následující den po zrušení předchozího léku.

Nežádoucí účinky

Stupňování vedlejší účinky z těl a na těchto systémech měřítku často - od> 1/100 do 1/1000 až 1 zřídka - nespavosti 1, frekvence není známa - 1 bolesti hlavy, deprese 1, 1,2 závratě, cerebrovaskulární poruchy 2 cerebrální ischemie 2, synkopa 2 2 ztráta paměti, získat vlastnosti a příznaky myasthenia gravis 2, noční můry 2,3, 2,3 parestézie, nervozita noc 3, apatie, 3, 3, poruchy paměti, ztráta paměti 3, ospalost 3, depresivní nálada 3 3 hypoestézie, třes 3 ageuzie 3, 3 motoru dysfunkce, sníženého libida 3;

  • Z pohled orgánu: - často bolesti v oku 1, 1 rozmazané vidění, podráždění očí 1; zřídka - „suchého oka“ syndrom 1, fotofobie 1, keratitis punctata 1, hyperémie oka 1, překrvení spojivek 1, hyperémie skléry 1, zvýšené slzení 1, výtok z očí 1, pocit cizího tělesa v očích 1, erytém věku 1 výpotek 1, přední komora, eroze rohovky 1, svědění oka 1,3; frekvence není známa - 1 rozmazané vidění, otok očního víčka 1, snížená citlivost rohovky 2 2 ptóza, odchlípení cévnatky po kroku 2 filtru, 2,3 keratitida, snížená ostrost vidění 2,3, 2,3 diplopie, poruchy vidění 3 depozice oko 3, defekt epitelu 3, zvýšení ražby zrakového nervu 3, madarosis 3, zvýšené slzení 3, alergické oko 3, pterygium 3, zvýšený nitrooční tlak, 3, otok oka 3, nepohodlí v oku 3, porucha epitelu rohovky 3 konjunktivitida 3, keratopatie 3, zánět Meibomových žláz 3, pigmentace skléry 3, snížení kontrastu 3, rohovky barvení 3, „suchý“ keratokonjunktivitida 3 fotopsie 3, hypestézie oka 3, poruchy stáří 3, astenopie 3, edém rohovky 3, krusty na 3 okraje očních víček, zánět očního víčka 3, subkonjunktivální cyst 3;
  • Infekční a parazitní onemocnění: neznámá frekvence - rýma 3, faryngitida 3, nazofaryngitida 3, sinusitida 3;
  • Ze strany krve a lymfatického systému: frekvence není známa - zvýšení obsahu chloridu v krvi 3, pokles počtu červených krvinek 3;
  • Imunitní systém: neznámý frekvence - 1 přecitlivělost, systémové alergické reakce 2 (včetně angioedému), 2 kopřivka, svědění 2, lokální a generalizovaná vyrážka 2, systémový lupus erythematodes 2, 3 anafylaxe;
  • Ze strany sluchového orgánu: frekvence není známa - zvonění v uších 3, vertigo 3;
  • Srdečně-cévní systém: Řídké - snížení krevního tlaku 1; frekvence není známa - zvýšení krevního tlaku 1, studené ruce a nohy 2, edém 2, hypotenze 2, bolest na hrudi, 2, AV-blok 2, Raynaudův fenomén 2, srdeční selhání 2, chronického srdečního selhání 2, srdeční zástava 2, bradykardie 2 3, bušení srdce 2,3, 2,3 arytmie, hypertenze 3, 3 tachykardie, angina 3, zvýšení srdeční frekvence 3, nepravidelný srdeční frekvence 3 distres syndromu kardiorespirační 3;
  • Dýchací systém, orgány, hrudní a mediastinální poruchy: Méně časté - kašel 1; frekvence není známa - dušnost 1, krvácení z nosu 1, astma 1, bronchospasmus 2 (zejména u pacientů s historií bronchospastickým onemocnění), nosní 3 suchost nos 3, kýchání 3, výtok z nosu 3, hrtanu podráždění 3 bolest faringolaringitnaya 3, nosní 3, horních cest dýchacích, bronchiální hyperreaktivita 3, zatékání kapání syndrom 3;
  • Gastrointestinální trakt: Často - poruchy chuti po nakapání 1,3 (hořká nebo neobvyklá chuť v ústech); frekvence není známa - 1 xerostomie, bolest v horní části břicha 1,3 1,3 nevolnost, průjem 1,3, 2 bolesti břicha, dyspepsie, 2,3, 2,3 zvracení, nepříjemné pocity v břišní a žaludku 3, 3 ezofagitidy, gastrointestinální obtíže 3, zvýšená peristaltika 3, 3 nadýmání, parestézie a hypestézie ústní dutiny 3;
  • Poruchy kůže a podkožní tkáně: neznámé frekvence - 1 vyrážka, alopecie 1, erytém 1,3 psoriazoformnaya vyrážka nebo exacerbace psoriázy 2 makulo 2,3-papulózní vyrážka, kožní těsnění 3, kopřivka 3, 3 dermatitida, generalizované svědění 3;
  • Z muskuloskeletální a pojivové tkáně: frekvence není známá - myalgie 1, bolesti končetin 3, bolesti zad 3, artralgie 3, svalové křeče 3;
  • Ze strany ledvin a močových cest: Frekvence není známa - pollakiurie 3, bolest ledviny 3;
  • Na straně pohlavních orgánů a prsu: neznámá frekvence - 2 snížené libido, sexuální dysfunkce 2, 3 erektilní dysfunkce;
  • Různé: neznámá frekvence - 1 bolest na hrudi, únava 1,2, 2,3 astenie, bolest 3, 3 podrážděnost, abnormální pocity 3, nepříjemné pocity v hrudníku 3, malátnost 3, pocit neklidu 3, 3, periferní otoky;
  • Laboratorní a přístrojová data: neznámá frekvence - zvýšení laktátdehydrogenázy a draslíku v krvi 1.
  • 1 Nežádoucí účinky pozorované při aplikaci přípravku Azarga.

    2 Nežádoucí účinky, které se vyskytly při monoterapii timololem.

    3 Nežádoucí účinky, které se objevily při monoterapii s brenzolamidem.

    Zvláštní instrukce

    I při lokálním užívání může timolol způsobovat stejné vedlejší účinky z dýchacích a kardiovaskulárních systémů a systémových beta-adrenoblockerů. Z tohoto důvodu by měl být stav pacienta sledován před předepisováním a během podávání. Existují případy závažných kardiovaskulárních a respiračních poruch, včetně fatálních následků, způsobených bronchospasmem u pacientů s bronchiálním astmatem a úmrtí ze srdečního selhání.

    Před plánovanou operací s aplikací celkové anestezie po dobu 48 hodin je nutné přestat užívat přípravek Azarga, t. timolol, stejně jako všechny beta-blokátory, může snížit citlivost myokardu na sympatickou stimulaci nezbytnou pro činnost srdce.

    V přípravku (jako konzervační látka) může benzalkoniumchlorid způsobit podráždění očí a měnit barvu měkkých kontaktních čoček. Před nasazením je nutné objektiv vyjmout a instalovat zpět nejdříve po 15 minutách.

    Benzalkonium-chlorid může způsobit tečkovité keratopatie a / nebo toxické ulcerativní keratopatie a brinzolamid - porušit hydrataci rohovky, takže je nutná dlouhodobá léčba pro sledování celkové zdraví pacienta, včetně jeho stavu rohovky. Zvláštní dohled je u pacientů s diabetem, anomálií a rohovky dystrofie potřeby.

    Při aplikaci je třeba postupovat opatrně: nedotýkejte se oční kapky a jiných povrchů, abyste zabránili kontaminaci léku. Po každém použití musíte uzavřít lahvičku.

    V souvislosti s možným snížením zřetelnosti vidění bezprostředně po instilaci se doporučuje zdržet se řízení a provádění potenciálně nebezpečných úkonů vyžadujících zvýšenou pozornost.

    Perorální inhibitory karboanhydrázy mohou ovlivnit rychlost reakce a schopnost zaměřit se u starších pacientů. Tento účinek je třeba vzít v úvahu při přiřazování Azargi jako její složky (včetně karboanhydrázy brinzolamidu inhibitor) proniknout do krevního oběhu.

    Lékové interakce

    Studie týkající se interakce přípravku Azarga s jinými léky nebyly provedeny.

    Nepoužívejte současně perorální inhibitory karboanhydrázy. existuje riziko zvýšení systémových nežádoucích účinků.

    Bezpečnostní opatření by měla být současně použity léky, které inhibují izoenzymu CYP3A4, jako je ritonavir, klotrimazol, troleandomycin, itrakonazol a ketokonazol.

    Při současném použití inhibitorů CYP2D6 (například chinidin a cimetidin) mohou zvýšit systémovou působení timololu (snížení srdeční frekvence).

    Tam je pravděpodobnost zvýšené hypotenzního účinku a / nebo rozvoj bradykardie při současném podávání Azargi s perorálními blokátory kalciových kanálů, antiarytmických léků, beta-blokátory, srdeční glykosidy, parasympatomimetik, guanethidin.

    Timolol může maskovat příznaky hypoglykemie a zvýšit hypoglykemický účinek antidiabetik.

    Po prudkém vysazení clonidinu může timolol pomoci zvýšit hypertenzi.

    Pokud potřebujete použít jiné místní oční fondy mezi instilljatsiyami by měly sledovat minimálně 15-minutové intervaly.

    Analogy

    Analogy Azargy jsou: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptic.

    Podmínky ukládání

    Uchovávejte v místech nepřístupných dětem s dodržením teplotního režimu 2-30 ° С.

    Doba použitelnosti - 2 roky po prvním otevření lahve - 4 týdny.

    Azarga

    Formy uvolnění

    Recenze lékařů o aszarge

    Vynikající účinnost, dobře snižuje nitrooční tlak, pohodlnou multiplicitu aplikace - dvakrát denně.

    Relativně vysoké náklady, ne všichni starší pacienti si mohou dovolit tento lék.

    Jeden z hlavních léků volby při léčbě glaukomu v mé praxi, s ohledem na vysokou účinnost a minimální vedlejší účinky.

    Dobré léky, pokud je nutná fixní kombinace brenzolamidu a beta-blokátorů.

    Samozřejmě, že to není nedostatek nejvíce „Azargi“, ale na rozdíl od brinzolomid dorzolamidum povoleno používat více než 2 krát za den.

    Pomáhá pacientům, kteří mají problémy s pamětí, jelikož pevná kombinace má stále vyšší soulad než dvě samostatné mono přípravky.

    Připomínky pacientů k Azargům

    Má matka má otevřený glaukom. Byly již 3 operace: objektiv byl změněn a 2krát lék byl podán, jak začal edém. Vize klesla již 7 let, nyní 10%. A téměř celá tato doba kapela "Azargu" (na začátku "Xalatan"). Lepší se nestalo, jen tam byl kašel, ačkoli jsou plíce čisté a testy jsou normální. Jediná věc, no, "Azarga" odstraňuje oční tlak, ačkoli tam jsou další kapky, které jsou levnější, což také snižuje tlak.

    Nedávno babička předepsala tyto kapky pro oči. Jedinou nevýhodou těchto kapek je, že mají vysokou cenu, ale pro léčivou látku této kvality nejsou peníze škoda. Koupili jsme kapky a začali kapat, po 2 týdnech začaly zčervenání očí a moje babička začala lépe vidět. Stále existuje velký plus, nejsou žádné vedlejší účinky, které činí tento přípravek co nejbezpečnějším!

    Předepsali tyto kapky a první věc, kterou chci zmínit, je, že je to relativně vysoká cena. V zásadě jsou však kapky dobré: okamžitě odstraňte nitrooční tlak a v očích dochází k rozostření. Po instilaci je svědění a nepohodlí, ale to všechno projde během několika minut. Nezaznamenala žádné vedlejší účinky, což bylo velmi potešující. Jsou vydávány na lékařský předpis, takže je třeba poradit se s lékařem.

    Cena za kapky je dostatečně vysoká, prodává se pouze na předpis. Můj dědeček měl vysoký oční tlak. Šli jsme s ním k oftalmologovi, protože si stěžoval na častou únavu v očích, jeho vize padala. Bylo mu řečeno, že původní příčina je stejný oční tlak, který měl nad normálem. Předepsali jsme kapky pro oči, lékař předepsal předpis. Může být uložen po 4 týdnech. Během těchto 4 týdnů jsme všechny kapky nakapávali. Bylo nutné, aby v určitý čas kape každý den. Jsme tak doktor řekl. Když přišli do nemocnice, lékař si všiml pozitivního trendu. A můj dědeček řekl, že se cítil lépe.

    Návod k použití

    Farmakologický účinek

    Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy II. Vzhledem k inhibici karboanhydrázy II zpomaluje tvorbu bikarbonátových iontů s následnou redukcí sodíkem a přepravu tekutých materiálů, což snižuje nitrooční tekutý produkt v řasnatého tělesa oka. Výsledkem je pokles nitroočního tlaku (IOP).

    Timolol - neselektivní beta-blokátor adrenoreceptorů bez sympatomimetické aktivity, nemá žádný přímý účinek na depresivní myokardu nemá membrány stabilizující účinek. Při topické aplikaci se snižuje nitrooční tlak snižující tvorbu nitrooční tekutiny, a malé zvýšení jeho odtoku.

    Kombinace Brinzolamidu a Timololu převyšuje účinek každé látky zvlášť.

    Farmakokinetika

    Při místní aplikaci brinzolamid a timolol pronikají systémovým krevním řečištěm. Brinzolamid se absorbuje v erytrocytech v důsledku selektivní vazby hlavně karboanhydrázy II. Cmax Brinzolamid v erytrocytech je přibližně 18,4 μM. Vazba na plazmatické proteiny je asi 60%.

    Metabolismus brinzolamid dochází N-dealkylace, O-dealkylaci, oxidaci a N-propyl-postranního řetězce. Hlavní metabolit - N-dezetilbrinzolamid, v přítomnosti brinzolamidu se váže přednostně na karboanhydrázy I a také akumuluje v erytrocytech. Studie in vitro ukazují, že metabolismus brinzolamidu odpovídá primárně CYP3A4 izoenzymu a izoenzymů CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9. Brinzolamid odvozený převážně ledvinami nezměněné - asi 60%. Asi 20% se vylučuje ve formě metabolitů: hlavní metabolit (N-dezetilbrinzolamid) a stopových koncentrací dalších metabolitů (N-dezmetoksipropila a O-desmethyl).

    Cmax timolol v krevní plazmě je přibližně 0,824 ng / ml a udržuje se na detekční prahové hodnotě po dobu 12 hodin1/2 timolol je 4,8 hodiny po topické aplikaci přípravku Azarga. Metabolismus timololu se vyskytuje ve dvou ohledech: za vzniku ethanolaminem postranní řetězec na thiadiazolového kruhu, a ethanol za vzniku dusíku postranního řetězce morfolinu a podobný postranní řetězec s karbonylovou skupinou, připojené k dusíku. Metabolismus timololu se provádí hlavně izoenzymem CYP2D6. Timolol a výsledné metabolity se vylučují hlavně ledvinami. Asi 20% timololu se vylučuje beze změny, zbytek - ve formě metabolitů.

    Forma uvolňování, složení a balení

    Pomocné látky: mannitol, edetát disodný, chlorid sodný, purifikovaná voda, 50% benzalkoniumchlorid, hydroxid sodný, tyloxapol.

    5 ml - kapátková lahvička (1) kapička vyrobená z polyetylenu s nízkou hustotou - kartonové obaly.

    Dávkovací režim

    Místně. Před použitím protřepejte injekční lahvičku.

    1 kapku spojivkového vaku 2krát denně.

    Po léčbě ke snížení rizika systémových nežádoucích účinků doporučuje mírný tlak prstu na projekční plochu slzného vaku na vnitřním rohu oko za 1-2 minuty po instalaci drogy - to snižuje systémovou absorpci léčiva.

    Pokud nebyla dávka vynechána, měla by léčba pokračovat v příštím dávkování podle plánu. Dávka by neměla překročit jednu kapku oční spojky 2x denně.

    Pokud nahradíte přípravek proti glaukomu Azarge, měli byste začít užívat přípravek Azarga den po ukončení předchozí léčby.

    Lékové interakce

    Studie interakcí s jinými léky nebyly provedeny. Nedoporučuje se současné užívání s perorálními inhibitory karboanhydrázy, t. existuje možnost zvýšení systémových nežádoucích účinků.

    Pro brinzolamidovou metabolismu isoenzymů cytochromu P450 jsou zodpovědné: CYP3A4 (většinou), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9. Pozor předepsat léky, které inhibují izoenzymu CYP3A4, jako je ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a troleandomycin, z důvodu možného metabolismu inhibice brinzolamidovou. Při společném podávání inhibitorů izoenzymu CYP3A4 je třeba postupovat opatrně. Avšak akumulace brinzolamidu je nepravděpodobná. vylučuje se ledvinami. Brinzolamid není inhibitorem izoenzymů cytochromu P450.

    Tam je pravděpodobnost zvýšené hypotenzního účinku a / nebo rozvoj bradykardie při současném podávání timololu s blokátorem kalciových kanálů, pro orální, guanethidin, beta-blokátory, antiarytmických léků, srdečních glykosidů a parasympatomimetiky.

    Vývoj hypertenze po ostrém zrušení klonidinu může být zvýšen současným příjmem beta-blokátorů.

    Amplifikační systémové beta-blokátory (snížení srdeční frekvence), mohou být vyvinuty, zatímco inhibitory aplikace CYP2D6 (chinidin, cimetidin) a timolol.

    Beta-blokátory mohou zvýšit hypoglykemický účinek antidiabetik. Beta-blokátory mohou maskovat příznaky hypoglykemie.

    V případě použití s ​​jinými místními oftalmologickými přípravky by interval mezi jejich použitím měl být nejméně 15 minut.

    Nežádoucí účinek

    Lokální reakce: 1-10% případů - rozmazané vidění, bolesti očí, podráždění očí, pocit cizího tělesa; 0,1-1% případů - eroze rohovky, keratitis punctata, syndrom suchého oka, výtok z očí, svědění očí, blefaritida, alergická konjunktivitida, exsudátu v přední komoře, překrvení spojivek, krust na okrajích víček, astenopie, pocit nepohodlí v očích, svědění, zarudnutí století, alergická blefaritida.

    Systémové nežádoucí účinky: 1-10% případů - dysgeuzie; 0,1-1% případů - nespavost, snížený krevní tlak, chronická obstrukční plicní nemoc, bolesti v orofaryngu, rhinorea, kašel, porucha růstu vlasů, ploché lišejníky.

    Lokální reakce: keratitida, keratopatie, zvýšená výkop zrakového nervu, defekt epitelu rohovky, zvýšený nitrooční tlak, usazeniny na rohovce, tvorba rohovky vad, edém rohovky, zánět spojivek, zánět Meibomových žláz, diplopie, fotofobie, fotopsie, snížené zrakové ostrosti, pterygia, keratoconjunctivitis sicca, hypestézie oko pigmentace skléry, subkonjunktivální cysta, zvýšené slzení, rozmazané vidění, oční edém, alergická oka mydriáza, otok očních víček.

    Systémové nežádoucí účinky: apatie, deprese, snížené libido, noční můry, nervozita, ospalost, motorické dysfunkce, amnézie, poruchy paměti, poruchy CNS.

    Léčba: okamžitě opláchněte oči vodou. Symptomatická a podpůrná léčba. Měla by být monitorována hladina elektrolytů a pH krve. Hemodialýza je neúčinná.

    Indikace

    - Snížený zvýšený nitrooční tlak u glaukomu s otevřeným úhlem a při nitrooční hypertenzi u pacientů, u nichž nebyla monoterapie dostatečná ke snížení nitroočního tlaku.

    Kontraindikace pro použití

    - bronchiální astma (včetně anamnézy);

    - chronické obstrukční plicní onemocnění závažného onemocnění;

    - AV blokáda stupně II-III;

    - závažné srdeční selhání;

    - alergická rýma těžkého průběhu;

    - závažné selhání ledvin (clearance kreatininu < 30 мл/мин);

    - současné užívání s perorálními inhibitory karboanhydrázy;

    - věk dětí do 18 let;

    - přecitlivělost na skupinu beta-blokátorů, hyperchloremickou acidózu;

    - přecitlivělost na sulfonamidy;

    - přecitlivělost na složky léku.

    S opatrností: pacientů s hypertyreózou, prinzmetální angínou, periferními a centrálními poruchami krevního oběhu a arteriální hypotenzí.

    Zkušenosti s užíváním přípravku Azarga pro léčbu pacientů s glaukomem pseudoexfoliace, pigmentárním glaukomem jsou omezené: v těchto případech užívejte lék s opatrností a neustále monitorujte nitrooční tlak.

    Anafylaktické reakce. Pacienti se závažnou atopii nebo anafylaktickou reakcí na různé alergeny historii dostávali beta-blokátory mohou být rezistentní na konvenční dávky epinefrinu pro léčbu anafylaktických reakcí.

    Systémové efekty. Brinzolamid a timolol mohou podstoupit systémovou absorpci. Timolol s lokálním použitím může způsobit stejné vedlejší účinky z kardiovaskulárních a respiračních systémů a systémových beta-blokátorů. Je třeba sledovat stav pacienta před a během léčby timololem. Byly popsány případy závažných respiračních a kardiovaskulárních poruch včetně úmrtí na bronchospazmus u pacientů s bronchiálním astmatem a úmrtí na srdeční selhání s timololem.

    Beta-blokátory by měl být používán opatrně u pacientů náchylných k hypoglykémii nebo diabetu (zejména labilní diabetes předmět), protože tyto léky mohou maskovat příznaky akutní hypoglykémie.

    Před plánovanou operací by beta-blokátory měly být postupně (ne současně) zrušeny 48 hodin před všeobecnou anestezií, tk. při celkové anestezii mohou snížit citlivost myokardu na sympatickou stimulaci, nezbytný den srdce.

    Azarga obsahuje brinzolamid, což je sulfonamid. Protože Při místní aplikaci dochází k systémové absorpci léčiva, mohou se jednat o vedlejší reakce charakteristické pro sulfonamidy. Je popsán vývoj porušení acidobazické rovnováhy s použitím perorálních forem inhibitorů karboanhydrázy.

    Použití v těhotenství a laktaci

    Léčba je kontraindikována pro použití v těhotenství a kojení.

    Žádost o porušení funkce ledvin

    Použití u dětí

    Aplikace u starších pacientů

    Zvláštní instrukce

    U starších pacientů mohou inhibitory karboanhydrázy podávané perorálně ovlivnit schopnost zapojit se do aktivit vyžadujících zvýšenou pozornost nebo koordinaci. Tento efekt je třeba vzít v úvahu při přiřazování Azargy, tk. při místní aplikaci se přípravek dostane do systémového krevního oběhu.

    Při použití brinzolamidu u pacientů s kontaktními čočkami je nutno sledovat stav rohovky, protože inhibitory karboanhydrázy mohou vést k narušení její hydratace. Doporučuje se pečlivé sledování pacientů s abnormalitami rohovky, diabetes mellitus nebo dystrofie rohovky.

    Benzalkoniumchlorid, který je součástí přípravku Azarga, může způsobit bodovou keratopatii a / nebo keratopatii toxického vředu. Při dlouhodobém užívání léku se doporučuje pečlivé sledování pacientů. Benzalkoniumchlorid může být absorbován kontaktními čočkami. Před použitím léku by měly být čočky odstraněny a instalovány zpět nejdříve po 15 minutách po použití léku.

    Nedotýkejte se špičky lahve kapátka na žádném povrchu, aby nedošlo ke kontaminaci kapátka a jejího obsahu. Po každém použití musí být lahvička uzavřena.

    Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

    Po aplikaci léku může být ostrost vidění dočasně snížen a nedoporučuje se řídit a zapojit se do aktivit vyžadujících zvýšenou pozornost před obnovou.

    Azarga: pokyny pro použití očních kapek

    Kapky Azargy - LS s kombinovaným složením vykazují účinek proti glaukomu.

    Indikace pro použití

    Použití kapiček pro oči přípravku Azarga je indikováno za účelem snížení zvýšeného nitroočního tlaku v případě:

    • Diagnóza glaukomu s otevřeným úhlem
    • Známky nitrooční hypertenze (s neúčinnou monoterapií).

    Složení a forma uvolnění

    V 1 ml léku obsahuje dvě aktivní složky, představované brinzolamidem a timololem, jejich hmotnostní podíl v přípravku je 10 mg a 5 mg.

    Mezi další látky patří:

    • Chlorid sodný a hydroxid sodný
    • Čištěná voda
    • Carbomer
    • Edetát sodný
    • Benzalkoniumchlorid
    • Manitou
    • Tyloxapol.

    Azarga oční kapky jsou zastoupeny homogenní světle žlutou suspenzí. Lék je prodáván v 5 ml lahvičkách s kapátkem.

    Léčivé vlastnosti

    Podle radaru tento léčivý přípravek patří k antiglaukovým lékům s kombinovaným složením. Léčivý účinek léčiva souvisí se specifickými vlastnostmi jeho složek.

    Brinzolamid vyznačující inhibici karboanhydrázy II, což přispívá k inhibici tvorby bikarbonátu iontů, které snižují dopravu sodný společně s kapalinou. Takový účinek může účinně snižovat tvorbu nitrooční tekutiny v řasnatého tělesa, důsledkem je snížení nitroočního tlaku.

    Blokátor β-adrenoreceptoru, kterým je timolol, vykazuje sympatomimetickou aktivitu. Pod účinkem léku není negativní vliv na myokard, není zaznamenáván žádný účinek stabilizující membránu.

    Díky lokálnímu použití očních kapek je možné významně snížit index nitroočního tlaku tím, že se sníží tvorba kapaliny a zlepší se její výtok.

    Poté, co se kapičky dostanou na sliznici, aktivní složky rychle vstoupí do celkového průtoku krve, zatímco spojení s plazmatickými bílkovinami je asi 60%. Během metabolických transformací se pozoruje tvorba několika metabolitů. Proces vylučování metabolických produktů probíhá ve větší míře za účasti renálního systému.

    Azarga: úplný návod k použití

    Oční kapky Azargy jsou předepsány pro topickou aplikaci. Před otevřením injekční lahvičky dobře protřepejte. Aplikujte kapky denně, mohou kapat přímo do konjunktiválního sáčku s 2 čepicemi.

    Chcete-li snížit pravděpodobnost výskytu negativních systémových projevů po instilaci je třeba lehce stisknout špičkou prstu na místě slzného vaku, se blíží do vnitřního koutku oka. Tím se sníží systémová absorpce léků.

    Cena: od 907 do 1295 rublů.

    Pokud je dávka vynechána, léčba pokračuje jako obvykle, podle schématu stanoveného lékařem, aniž by došlo ke zvýšení doporučené dávky. Pokud přecházíte
    Azargu od jiných léků je nutné zahájit léčbu lékem den po dokončení předchozí léčby.

    Kontraindikace a bezpečnostní opatření

    Nepoužívejte Azarga kapky, pokud:

    • Diagnostika glaukomu s uzavřeným úhlem
    • Přítomnost bronchiálního astmatu
    • Jiné HOLS, probíhající v těžké formě s přítomností bronchiální hyperaktivity
    • Závažné patologické stavy CAS
    • Známky alergické rýmy
    • Poruchy renálního systému
    • Zvýšená citlivost na složky léků, sulfonamidy, léky na bázi beta-blokátorů
    • Kombinace s inhibitory karboanhydrázy pro orální podání
    • Těhotenství, GV.

    Tento lék není podáván dětem.

    Při extrémní opatrnosti je nutné použít Azargy kapky pro jednotlivce s:

    • Hypertyreóza
    • Vývoj spontánní anginy pectoris
    • Zhoršení periferní i systémové cirkulace v průběhu komorbidity
    • Snížený krevní tlak.

    Léčba by měla být pod kontrolou oftalmologa pro typ pigmentu glaukomu a pseudoexfoliace. Je třeba připomenout, že pacienti s takovými patologickými stavy budou muset pravidelně monitorovat nitrooční tlak.

    Interakce mezi léčivy

    Neexistují žádné informace o interakci kapek na bázi brinzolamidu a přípravku Timolol s jinými léky. Nemělo by být léčeno souběžně s inhibitory karboanhydrázy, takže by se mohly snížit systémové vedlejší účinky.

    V době léčby Azargoy měli vzdát používání protiplísňových činidel na základě ketokonazol, klotrimazol a itrakonazol, ritonavir a troleandomycin léku, aby se zabránilo útlaku brinzolamidu metabolismus.

    Zvedněte hypotenzivní účinek nebo vyvolávají blokátory bradykardie schopen kalciových kanálů, antiarytmika, beta-adernoblokatory, guanetidin počet srdečních glykosidů.

    Jiné oční léky používejte v intervalu 15 minut. po instilaci.

    Nežádoucí účinky

    Při užívání léků mohou nastat lokální i systémové negativní projevy. Poměrně často se vyskytují: rozmazané vidění, lokální měkkost, pocit „písku“, v očích“, vývoj keratitidy nebo keratopatie, dysgeuzie, vznik vad v epitelu rohovky, zvýšený nitrooční tlak, apatický stav, otok rohovky.

    Při rozvoji těchto příznaků se doporučuje omyt oči tekoucí vodou, předepisuje se symptomatická terapie. Spolu s tím bude třeba sledovat elektrolyt a acidobazickou rovnováhu krve. Stojí za to konzultovat s oftalmologem, co může nahradit Azargu, analogy jsou vybírány individuálně.

    Analogy

    Mezi levnými analogy společnosti Azarga je možné přidělit přípravky domácí výroby.

    Betaxolol

    Moskva Endokrinní rostlina, Rusko

    Cena: od 99 do 203 rublů.

    Betaxolol je lék, který je široce používán u oftalmologů pro léčbu chronické formy glaukomu a pro účinné snížení nitroočního tlaku. Hlavní složkou je betaxolol. Produkováno ve formě očních kapek.

    Výhody:

    • Nízká cena
    • Lze použít po laserové trabeculoplastice
    • Dobře snášená.

    Nevýhody:

    • Může vyvolat anisokorii
    • Vydáváno na lékařský předpis
    • Během používání kapiček by se neměly nosit kontaktní čočky.

    AZARGA

    Oční kapky ve formě homogenní suspenze ze světle žluté až světle oranžové barvy.

    Pomocné látky: benzalkonium-chlorid (jako 50% roztok), - 0,1 mg edetátu disodného - 0,1 mg Chlorid sodný - 1 mg, tyloxapol - 0,25 mg Mannitol - 33 mg, karbomer (974P) - 4 mg, hydroxid sodný a / nebo koncentrované kyseliny chlorovodíkové - k úpravě pH, čištěná voda - do 1 ml.

    5 ml - lahve z plastových kapátků "Droptainer" (1) - balení z lepenky.

    Účinnost proti glaukomu kombinovaný přípravek obsahující dvě účinné složky: brinzolamid a timolol maleátu, které snižují zvýšený nitrooční tlak, zejména snížením nitroočního sekrece tekutin, ale různými způsoby. Kombinované působení brinzolamidu a timololu větší než účinek samotného každé látky ke snížení nitroočního tlaku.

    Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy II. Inhibice karboanhydrázy v ciliárním těle oční bulvy snižuje tvorbu nitroočních tekutin, pravděpodobně díky zpomalení tvorby bikarbonátových iontů a následnému poklesu transportu sodíku a kapaliny.

    Timolol - neselektivní blokátor β-adrenoreceptorů bez sympatomimetické aktivity, nemá přímý depresivní účinek na myokard, nemá aktivitu stabilizující membránu. Řada studií ukázala, že při místní aplikaci timolol snižuje tvorbu nitroočních tekutin a mírně zvyšuje jejich výtok.

    Při místní aplikaci brinzolamid a timolol pronikají systémovým krevním řečištěm. Cmax Brinzolamid v erytrocytech je přibližně 18,4 μM.

    V rovnovážném stavu, po aplikaci přípravku Azarga, střední hodnota Cmax timololu v plazmě a AUC0-12h timolol byla 0824 ± 0453 ng / ml a 4,71 ± 4,29 ng x h / ml, v uvedeném pořadí, zatímco průměrná Cmax timololu byl dosažen při 0,79 ± 0,45 hod.

    Brinzolamidu mírně váže na plazmatické bílkoviny (cca 60%) a akumuluje v erytrocytech v důsledku selektivní vazby na karboanhydrázy II a v menší míře, s karboanhydrázy I. jeho aktivního metabolitu N-dezetilbrinzolamid také akumuluje v erytrocytech, která se váže přednostně na karboanhydrázy I. Vzhledem k afinitě brinzolamidu a jeho metabolitu na červené krvinky a tkání uhličité anhydrázy koncentrace v plazmě je nízká.

    Metabolismus brinzolamid dochází N-dealkylace, O-dealkylaci, oxidaci a N-propyl-postranního řetězce. Hlavní metabolit - N-dezetilbrinzolamid, v přítomnosti brinzolamidu se váže na karboanhydrázy I a také akumuluje v erytrocytech. In vitro studie ukázaly, že metabolismus brinzolamidu odpovídá primárně CYP3A4 izoenzymu a izoenzymů CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9.

    Metabolismus timololu se vyskytuje ve dvou ohledech: za vzniku ethanolaminem postranní řetězec na thiadiazolového kruhu, a ethanol za vzniku dusíku postranního řetězce morfolinu a podobný postranní řetězec s karbonylovou skupinou, připojené k dusíku. Metabolismus timololu se provádí hlavně pomocí CYP2D6.

    Brinzolamid vylučuje především močí a výkaly ve srovnávacích množství 32% a 29% v tomto pořadí. Asi 20% se vylučuje ve formě metabolitů v moči. V moči detekována převážně brinzolamid a N-dezetilbrinzolamid a zbytková množství (3, 3 faryngitida, sinusitida 3, 3 rýma.

    Na straně hematopoetického systému: frekvence neznámé - snížení počtu erytrocytů 3, zvýšení hladiny chloridu v krvi 3.

    Z imunitního systému: frekvence neznámé - anafylaxe 2, systémový lupus erythematosus 2, systémové alergické reakce vč. angioedém 2, lokální a generalizovaná vyrážka 2, hypersenzitivita 1, kopřivka 2, svědění 2.

    Ze strany metabolismu a výživy: frekvence neznámá - hypoglykemie 2, snížená chuť k jídlu 3.

    Poruchy psychiky: zřídka - nespavost 1; frekvence neznámá - deprese 1, ztráta paměti 2, apatie 3, depresivní nálada 3, snížené libido 3, noční můry 2,3, nervozita 3.

    Z nervového systému: často - dysgeuzie 1; frekvence není známa - 2 mozková ischemie, cerebrovaskulární poruchy 2, 2 slabý, získat vlastnosti a miasthenia gravis 2 symptomy, ospalost 3, motorických poruch, 3, 3, ztráta paměti, poruchy paměti 3, 2,3 parestézie, třes 3, hypestézie 3 ageuzie 3 závratě 1,2, bolesti hlavy 1.

    Ze strany orgánu vidění: často - 1 rozmazané vidění, bolest oka 1, podráždění očí 1; zřídka - 1, eroze rohovky, keratitida bodu 1, výpotek do přední komory 1, 1 fotofobie, syndrom suchého oka 1, výtok z očí 1, svědění očí 1,3, pocit cizího tělesa v očích 1, hyperémie oko 1, skléry hyperemie 1, 1, zvýšené slzení, překrvení spojivek 1, erytém věku 1; frekvence není známa - zvýšení výkop zrakového nervu 3, odchlípení cévnatky po kroku 2 filtru, keratitida 2,3, 3 keratopatie, korneální epiteliální vada 3, porucha epitelu rohovky 3, zvýšený nitrooční tlak 3 3 ložiska v oku, rohovky barvení 3 3 edém rohovky, snížená citlivost rohovky 2 3 zánět spojivek, zánět Meibomových žláz 3, diplopie 2.3, snížení kontrastu 3, 3 fotopsie, snižuje ostrost vidění 2.3, 1 zhoršený zrak, pterygia 3, nepohodlí v oku x 3, suchá keratokonjunktivitida 3, hypestézie oka 3, pigmentace skléry 3, subkonjunktivální cysta 3, poruchy vidění 3, otok oka 3, alergické oční 3 madarosis 3, poruchy věku 3, edém víček 1, ptóza 2, blefaritida 3, astenopie 3, tvorba krusty na okrajích víček 3, zvýšené slzení 3.

    Ze strany sluchových orgánů a labyrinthických poruch: frekvence neznámá - vertego 3, zvonění v uších 3.

    Ze strany kardiovaskulárního systému: zřídka - snížení krevního tlaku 1; frekvence není známa - 2 srdeční zástava, srdeční selhání 2 2 chronického srdečního selhání, AV-blok 2, syndrom nedostatečnosti kardiorespirační 3, angina 3, 2,3 bradykardie, nepravidelný srdeční frekvence 3 2,3 arytmie, bušení srdce 2 3, tachykardie 3, 3 zvýšení srdeční frekvence, bolest na hrudi, 2, 2 edém, hypotenze, 2, 3, hypertenze, zvýšený krevní tlak 1, 2 Raynaudův fenomén, studené ruce a nohy 2.

    Z dýchacího systému: zřídka - kašel 1; frekvence není známa - bronchospasmus 2 (zejména u pacientů s historií bronchospastickým nemoc), dušnosti 1, astma 3, krvácení z nosu 1, bronchiální hyperreaktivity 3, hrtanu podráždění 3, nasální 3, nosní horních cest dýchacích 3 syndromu zatékání kapání 3, kýchání 3, sucho v nose 3, bolesti v krku a hrtanu 3, rýmy 3.

    Z trávicího systému: frekvence není známa - 2,3 zvracení, bolest v horní části břicha 1,3, 2 bolesti břicha, průjem, 1,3, 1, sucho v ústech, nevolnost, 1,3, 3, ezofagitida, dyspepsie 2,3, nepříjemné pocity v břišní dutiny 3, nepříjemné pocity v žaludku 3, zvýšená peristaltika 3, gastrointestinální obtíže 3, parestézie a hypestézie ústní dutiny 3, 3 nadýmání, porucha funkce jater 3.

    Z kůže a podkožních tkání: frekvence není známa - kopřivka 3 makulo-papulární exantém 2,3, 3 generalizované svědění, kožní těsnění 3, 3 dermatitida, alopecia 1 psoriazoformnaya vyrážka nebo exacerbace psoriázy 2, 1 vyrážka, erytém 1.3.

    Z muskuloskeletálního systému: frekvence neznámé - myalgie 1, svalové křeče 3, artralgie 3, bolesti zad 3, bolest končetin 3.

    Z močového systému: frekvence neznámá - bolest v ledvinách 3, pollakiurie 3.

    Z genitálií a prsou: frekvence neznámá - erektilní dysfunkce 3, sexuální dysfunkce 2, snížené libido 2.

    Laboratorní a přístrojová data: frekvence není známa - zvýšení obsahu draslíku v krvi 1, zvýšení LDH v krvi 1.

    Celkové poruchy a poruchy v místě aplikace: frekvence není známa - 1 bolest na hrudi, bolest 3, 1,2 únava, slabost 2,3, 3 malátnost, nepříjemné pocity v hrudníku 3, abnormální pocity 3, 3 pocit úzkosti, podrážděnost, 3, 3, periferní edém, zbytky léčiv 3.

    1 Nežádoucí účinky pozorované při užívání přípravku Azarga.

    2 Nežádoucí účinky pozorované při monoterapii timololem.

    3 Nežádoucí účinky pozorované při monoterapii s brenzolamidem.

    Popis jednotlivých nežádoucích účinků

    Dysgeuzie (hořká nebo neobvyklá chuť v ústech po instilaci) je systémová nežádoucí reakce spojená s užíváním léčiva, která byla často hlášena během klinických studií přípravku Azarga. To je pravděpodobně způsobeno brinzolamidem a je způsobeno pronikáním očních kapek do nosohltanu skrz slzný kanál. Okluzení slzných kanálků nebo pečlivé uzavření očních víček po podání může pomoci snížit tento účinek.

    Přípravek Azargy obsahuje brenzolamid, který je inhibitorem karboanhydrázy a má systémovou absorpci. Účinky vyplývající ze zažívacího traktu, nervového systému, krve a lymfatického systému, ledvin a močových cest, metabolismu a výživy, v podstatě souvisí se systémovými inhibitory karboanhydrázy. Podobné nežádoucí reakce, které jsou charakteristické pro perorální formy inhibitorů karboanhydrázy, lze pozorovat i při místním použití.

    Při místní aplikaci proniká timolol do systémového krevního oběhu, což může způsobit nežádoucí reakce podobné těm, které se vyskytují při systémovém podávání beta-blokátorů. Tyto nežádoucí reakce zahrnují reakce, které se vyskytují při použití jiných beta-blokátorů ve formě očních kapek.

    Další nežádoucí reakce spojené s použitím jednotlivých účinných složek, které mohou nastat při použití přípravku Azarga, jsou popsány výše. Četnost systémových nežádoucích účinků s lokální aplikací je nižší než při systémovém podání.

    Dá se pozorovat příznaky předávkování beta-adrenoblockerů s náhodným příjmem drogy uvnitř: bradykardie, hypotenze, srdeční selhání a bronchospazmus. Výsledkem působení brinzolamidu může být nerovnováha elektrolytů, rozvoj acidózy a poruchy CNS.

    Léčba: je třeba sledovat hladinu elektrolytů v krevním séru (zejména obsahu draslíku) a pH krve. Hemodialýza není účinná.

    Přípravek Azargy obsahuje brinzolamid, inhibitor karboanhydrázy, který může být absorbován při topickém podání. Byly popsány případy narušení rovnováhy mezi kyselinou a bází v důsledku aplikace perorálních inhibitorů karboanhydrázy. Možnost těchto poruch by měla být také zvažována u pacientů užívajících přípravek Azarga.

    Nedoporučuje se současné použití s ​​perorálními inhibitory karboanhydrázy, protože existuje možnost zvýšení systémových nežádoucích účinků. Pro brinzolamidovou metabolismu isoenzymů cytochromu P450 jsou zodpovědné: CYP3A4 (většinou), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9. Pozor předepsat léky, které inhibují izoenzymu CYP3A4, jako je ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a troleandomycin, z důvodu možného inhibice metabolismu brinzolamidu izoenzymem CYP3A4. Je třeba dbát při použití společně izoenzym inhibitory CYP3A4. Avšak akumulace brinzolamidu je nepravděpodobná. vylučuje se ledvinami. Brinzolamid není inhibitorem izoenzymů cytochromu P450.

    může dojít Amplifikační systémové beta-blokátory (redukce srdeční frekvence, deprese), zatímco inhibitory CYP2D6 aplikace (chinidin, fluoxetin, paroxetin) a timololu.

    Je zde možnost zesílení Hypotensivní účinek a / nebo rozvoj závažné bradykardie se současným použitím beta-blokátorů pro místní podání s blokátorem kalciových kanálů, pro orální, guanethidin, beta-blokátory, antiarytmika (včetně amiodaronu), srdeční glykosidy a parasympatomimetiky.

    Beta-adrenoblokátory mohou snížit reakci na adrenalin při léčbě anafylaktických reakcí. Doporučuje se opatrnost předepisovat léčbu pacientům s anamnézou s atopií nebo anafylaxií.

    V některých případech může v důsledku současného použití beta-blokátorů pro topickou aplikaci a epinefrinu vzniknout epinefrin.

    Účinky na nitrooční tlak nebo známé účinky systémových beta-blokátorů mohou být zvýšeny, pokud je timolol podáván pacientovi, který již užívá systémový beta-blokátor. Tito pacienti by měli být pozorně sledováni.

    Použití dvou topických beta-blokátorů se nedoporučuje.

    V případě aplikace s jinými lokálními oftalmickými přípravky by interval mezi jejich použitím měl být nejméně 5 minut.

    Brinzolamid a timolol mohou podstoupit systémovou absorpci.

    Timolol s topickou aplikací může způsobit stejné nežádoucí účinky z kardiovaskulárních a respiračních systémů, stejně jako jiné nežádoucí reakce, stejně jako beta-blokátory pro systémové použití.

    Reakce přecitlivělosti, charakteristické pro všechny deriváty sulfonamidů, mohou vzniknout při použití přípravku Azarga v důsledku systémové absorpce. V případě závažných nežádoucích účinků nebo reakcí přecitlivělosti přestaňte léčbu užívat.

    Onemocnění srdce

    U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (např, ischemická choroba srdeční, Prinzmetalovy anginy, srdeční selhání) a hypotenze, léčba s beta-blokátory by měly být kriticky posoudit a zvážit léčbu jiných aktivních látek. Musí být pečlivě sledováni pro známky zhoršení nemoci a nežádoucí účinky u pacientů trpících kardiovaskulárními chorobami.

    Cévní poruchy

    Opatrnost je třeba věnovat pacientům s výrazným poškozením / poruchou periferní cirkulace (Raynaudova choroba nebo závažný Raynaudův syndrom).

    Beta-blokátory mohou maskovat příznaky hypertyreózy.

    Bylo zjištěno, že beta-blokátory zvýšit svalovou slabost, která je pozorována v některých příznaků myasthenia gravis (např, diplopie, ptóza, a celkovou slabostí).

    Poruchy dýchacího ústrojí

    Byly hlášeny reakce z dýchacího systému včetně úmrtí na bronchospazmus u pacientů s bronchiálním astmatem po podání beta-blokátorů k topickému použití.

    Beta-blokátory by měl být používán opatrně u pacientů s tendencí ke spontánní hypoglykemií nebo pacientům s labilní průběh diabetu, protože tyto léky mohou maskovat příznaky akutní hypoglykémie.

    Porušení acidobazické rovnováhy

    Je popsán vývoj porušení acidobazické rovnováhy s použitím perorálních forem inhibitorů karboanhydrázy. U pacientů s rizikem renálního selhání by měl být přípravek užíván s opatrností v souvislosti s možným rizikem metabolické acidózy.

    Inhibitory karboangiindy pro perorální podání mohou ovlivnit schopnost zapojit se do aktivit vyžadujících zvýšenou pozornost a / nebo koordinaci u starších pacientů. Tyto jevy lze pozorovat při použití Azargy, t. Brinzolamid proniká systémovým krevním proudem, pokud je topicky aplikován.

    Pacienti s atopií nebo závažné anafylaktické reakce na různé alergeny v historii, příjem beta-blokátory mohou být více citlivé na účinky těchto alergenů, a může být také rezistentní na obvyklé dávky adrenalinu v léčbě anafylaktických reakcí.

    Oddělení choroidu

    Popisujeme případy oddělení choroidů oka použitím léků, které zabraňují tvorbě intraokulární tekutiny (např. Timololu, acetazolamidu) po filtračních operacích.

    Účinek beta-blokátorů v očních přípravcích může blokovat systémový účinek beta-agonistů, například adrenalinu. Anesteziolog by měl být informován o příjmu timololu u pacienta.

    Při použití pacienty lék AZARGA kteří se systémovou beta-blokátory, je třeba vzít v úvahu možné vzájemné zesílení farmakologického účinku léků ve vztahu ke známým systémové účinky beta-blokátorů, a při snižování nitroočního tlaku. Je nutné pečlivé pozorování těchto pacientů.

    Kombinované užívání dvou topických beta-blokátorů se nedoporučuje.

    Existuje možnost zvýšení systémových účinků vyplývajících z inhibice karboanhydrázy u pacientů užívajících inhibitory karboanhydrázy uvnitř současně s přípravkem Azarga. Současné podávání přípravku Azarga a perorálních inhibitorů karboanhydrázy se nedoporučuje.

    Účinky zraku

    Účinek brinzolamidu na funkci endotelu rohovky u pacientů s poruchami rohovky (zejména u pacientů s malým počtem endotelových buněk) nebyl studován. U pacientů užívajících kontaktní čočky je nutné pečlivě sledovat stav rohovky při použití brinzolamidu, inhibitory karboanhydrázy mohou ovlivnit hydrataci rohovky. Doporučuje se pečlivě sledovat pacienty s poruchami rohovky, například pacienty s diabetes mellitus nebo rohovkovou dystrofií.

    Benzalkoniumchlorid, který je součástí přípravku Azarga, může způsobit podráždění očí a měnit barvu měkkých kontaktních čoček. Zabraňte kontaktu s měkkými kontaktními čočkami.

    Před použitím léku by měly být kontaktní čočky odstraněny a umístěny zpět nejdříve po 15 minutách po použití léku.

    Přípravek Azarga obsahuje benzalkoniumchlorid, který může způsobit bodovou keratopatii a / nebo keratopatii toxického vředu. Při dlouhodobém užívání léku by měl být pozorně sledován stav pacientů.

    Zhoršená jaterní funkce

    Přípravek Azarga by měl být používán s opatrností u pacientů s těžkou jaterní nedostatečností.

    Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

    Azarga má malý vliv na schopnost řídit a kontrolovat mechanismy.

    Pokud se u pacienta po léčbě došlo k dočasné rozmazané vidění, se nedoporučuje řídit a vykonávat jiné činnosti, které vyžadují vysokou koncentraci a psychomotorického tempa reakce k jeho uzdravení.

    Inhibitory karboanhydrázy mohou narušit schopnost provádět úkoly vyžadující zvýšenou koncentraci pozornosti a / nebo koordinace pohybů.

    Léčba je kontraindikována pro použití v těhotenství a kojení.